3,4-二甲氧基苯胺置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,二苯醚 用作溶剂,化学反应 4.0H,反应生成4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉
参考文献:鉴定pdgf受体自身磷酸化的有效和选择性抑制剂.
标题:鉴定pdgf受体自身磷酸化的有效和选择性抑制剂.
摘要:我们报告了喹啉和喹唑啉衍生物的结构活性关系,其中包括尿素,硫脲,氨基甲酸酯和酰基硫脲基团,作为血小板衍生生长因子(pdgf)受体自身磷酸化的抑制剂.我们以前的研究表明,包括尿素,硫脲和氨基甲酸酯基团在内的喹啉和喹唑啉衍生物是作为pdgf受体自磷酸化抑制剂的高效化合物,但这些化合物在pdgf受体和c-Kit受体之间没有受体选择性.作为进一步合成和生物学评估的结果,我们发现喹啉和喹唑啉-酰基硫脲衍生物不仅显示出对pdgf受体的非常好抑制活性,而且还显示了pdgf受体与c-Kit受体之间的受体选择性.此外,N-{4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基}-N'-(2-甲基苯甲酰基)硫脲在使用大鼠颈动脉球囊损伤模型的体内试验中显示出有效的口服功效.因此,可以预期喹啉和喹唑啉-酰基硫脲衍生物具有作为治疗再狭窄的治疗剂的潜力.
Doi:10.1021/jm0506423