CAS: 1211443-80-9; 7-Cyclopentyl-N,N-Dimethyl-2-((5-(Piperazin-1-yl)Pyridin-2-yl)Amino)-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-6-Carboxamide Hydrochloride
该化合物是一个小分子抑制剂,主要以其在针对依赖环状动脉(CDKs),特别是CDK4和CDK6方面的作用而闻名. 这种化合物在肿瘤学中的潜在治疗应用,特别是治疗各种癌症,包括乳腺癌,这可能会通过干扰细胞循环来抑制肿瘤的生长.LEEE011的典型特征是,它能够诱使癌症细胞细胞细胞循环停止细胞循环,从而防止扩散.作为盐类,它通常更容易溶于水溶液中,可以增加其生物利用率.该化合物通常以受控剂量形式施用,其药性基因组学,包括吸收,分布,新陈代谢和排泄,对于其功效和安全特征至关重要.正在进行的研究继续探索其在混合疗法中的效果及其对癌症治疗方案的总体影响.
- 英文名称7-Cyclopentyl-N,N-Dimethyl-2-((5-(Piperazin-1-yl)Pyridin-2-yl)Amino)-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-6-Carboxamide Hydrochloride
- 中文名称LEE011盐酸盐
- IUPAC名称7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide hydrochloride
- 其它别名Ribociclib Hydrochloride; Ribociclib Hcl; 7-Cyclopentyl-N,N-Dimethyl-2-((5-(Piperazin-1-yl)Pyridin-2-yl)Amino)-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine-6-Carboxamide Hydrochloride; 63Yf7Ykw7E; 7-Cyclopentyl-N,N-Dime
- CAS编号1211443-80-9
- MFCD编号:MFCD28167745
- FDA UNII编号:63YF7YKW7E
- 分子式:C23H31ClN8O分子量:471.01
- 产品CID: 283494
- 同类组份化合物CAS1211441-98-3 (free base)1211443-80-9 (HCl)1374639-75-4 (succinate)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
- PSA:91.21
- LogP:4.0652
- 溶解性H2O: 10 mg/mL (21.23 Mm; Need Ultrasonic)DMSO: 7.69 mg/mL (16.33 Mm; Need Ultrasonic)
- 外观形态类白色至黄色粉末
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是一种口服生物可用,选择性的单环依赖性动脉酶抑制剂,具体针对环形D1/CDK4和环形 D3/CDK6综合体,这些综合体管理着细胞循环的G1至S阶段过渡,在临床学研究中,RIBIOCICLIMB通过抑制视色瘤(RB)蛋白白化,导致G1阶段细胞循环停止,在荷尔蒙受体阳性(HR+)乳腺癌模型中表现出强大的抗生素性活性,这导致G-1阶段细胞周期停止.当与白化或软骨等内分泌疗法结合时,它显示出协同效应.在XOGRAFT模型中, RIBICOCICRICLI 显著降低肿瘤的生长,但不会引起大量毒性.这些结果支持它发展成一种针对人类+乳腺癌和其他CDK4/6依赖的肿瘤的疗法.
合成工艺路线路线简述
📜瑞博司可里布置于盐酸体系中,用 水,丙酮 用作溶剂,化学反应 3.67H,以95.5%的收率获得7-环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-(1-哌嗪基)-2-吡啶基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺盐酸盐
参考文献: Ribociclib Salts And Solid State Forms Thereof[fr] Sels De Ribociclib Et Formes à L'état Solide De Ceux-Ci
标题: Ribociclib Salts And Solid State Forms Thereof[fr] Sels De Ribociclib Et Formes à L'état Solide De Ceux-Ci
摘要:本公开涉及ribociclib固态形式,Ribociclib盐包括ribociclib琥酸盐及其固态形式,以及其制备过程和药物组成物.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2921211000-乙二胺
2924191000-二甲基甲酰胺
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主要参考文献
1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548818/ doi: 10.1177/1758835919833867. eCollection 2019. Review.
3: Poratti M, Marzaro G. Third-generation CDK inhibitors: A review on the synthesis and binding modes of Palbociclib, Ribociclib and Abemaciclib. Eur J Med Chem. 2019 Jun 15;172:143-153. doi: 10.1016/j.ejmech.2019.03.064. Epub 2019 Apr 4. Review. doi: 10.1007/s40259-019-00337-6. Review. doi: 10.1007/s10549-019-05133-y. Epub 2019 Jan 18. Review. doi: 10.18773/austprescr.2018.058. Epub 2018 Oct 2. Review.
7: Büyükkaramikli NC, de Groot S, Riemsma R, Fayter D, Armstrong N, Portegijs P, Duffy S, Kleijnen J, Al MJ. Ribociclib with an Aromatase Inhibitor for Previously Untreated, HR-Positive, HER2-Negative, Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer: An Evidence Review Group Perspective of a NICE Single Technology Appraisal. Pharmacoeconomics. 2019 Feb;37(2):141-153. doi: 10.1007/s40273-018-0708-4. Review.
合成参考文献
参考文献:10.1038/s44161-024-00550-9
摘要:Dinakaran S, Qutaina S, Zhao H, Tang Y, Wang Z, Ruiz S, Nomura-Kitabayashi A, Metz CN, Arthur HM, Meadows SM, Blanc L, Faughnan ME, Marambaud P. CDK6-mediated endothelial cell cycle acceleration drives arteriovenous malformations in hereditary hemorrhagic telangiectasia. Nat Cardiovasc Res. 2024 Nov 01;3(11):1301–17. doi: 10.1038/s44161-024-00550-9.
参考文献:10.1038/s41523-025-00851-7
摘要:House NC, Chen MM, Khazaei S, Brown V, Ramsden P, Peng DH, Moore S, Yuan L, Wu R, Wang F, Luo L, Feng N, Bristow CA, Yap TA, Keyomarsi K, Marszalek JR, Ribich S, Rinne ML, Muthuswamy LB, Faia KL. CDK2 inhibition enhances CDK4/6 inhibitor antitumor activity in comprehensive breast cancer PDX model screen. NPJ Breast Cancer. 2025 Dec 03;11(1):135.
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