2-氯-5-氟苄醇置于草酰氯,二甲基亚砜,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以1.33 G的收率获得产物2-氯-5-氟苯甲醛
参考文献:发现了一种新的2-氨基苯甲酰模板用于高效角鲨烯合酶抑制剂
标题:发现了一种新的2-氨基苯甲酰模板用于高效角鲨烯合酶抑制剂
摘要:为了获得小的和有效的角鲨烯合酶抑制剂,设计了一种灵活的2-氨基苯并氢开放形式结构,并显示了与4,1-苯并恶唑啉化合物相当的有效抑制活性.进一步的化学修饰导致发现了具有强鲨烯合酶抑制活性的新型模板,并且揭示了其基本的结构-活性关系.与角鲨烯合酶活性位点结合的化合物12的x射线晶体学数据提供了对该替代模板的结合模式的重要见解,该替代模板形成了具有分子内氢键的11元环构象.
DOI:10.1016/j.Bmc.2011.01.065