CAS: 74901-69-2; 2,4-Dichloro-6,7-Dihydrothieno[3,2-D]Pyrimidine

该化合物是一种杂交化合物,其特点是具有独特的双环结构,既含有硫诺,又含有湿度.该化合物在环的2和4个位置有两个氯替代物,可影响其活性和生物活动.该化合物一般在室内温度下是固态,在有机溶剂中可能表现出中等溶解性.thieno环的存在有助于其在药物中的潜在应用,特别是由于其与生物目标相互作用的能力而成为药物开发的猎物.此外,二氯替代模式可以加强其亲脂性并改变其电子特性,使其成为医药化学方面感兴趣的一个主体.安全数据表明,与许多氯化化合物一样,由于潜在的毒性和环境关切,应当谨慎地处理该物质.

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2724386-32-5 74901-70-5 3029146-31-1

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6,7-dihydro-thieno[3,2-d]pyrimidine-2,4-diol 3-ureido-4,5-dihydro-thiophene-2-carboxylic acid methyl ester dimethyl-3-thiaadipate methyl tetrahydrothiophen-3-one-2-carboxylate (2-chloro-6,7-dihydro-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(3-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-amine (R)-1-(2-chloro-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpropan-2-ol 4-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-3-methyl-butan-1-ol(R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ4-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-3-methyl-butan-1-ol 3-(2-chloro-6,7-dihydro-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-benzoic acid

合成工艺路线路线简述

    📜3-[(2-甲氧基-2-乙氧基)硫醇]甲基丙酸置于盐酸,四氯化钛,三乙胺,N,N-二乙基苯胺,Sodium Hydroxide,三氯氧磷体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 2,4-二氯-6,7-二氢噻吩并[3,2-D]嘧啶
    参考文献:开发实用的pde4抑制剂合成方法
    标题:开发实用的pde4抑制剂合成方法
    摘要:开发了一种实用,安全,有效的合成以1和2表示的pde4(磷酸二酯酶4型)抑制剂的方法,并在多千克规模上得到了证明.该过程的关键方面包括二氢噻吩并[3,2-D]嘧啶-2,4-二醇9的区域选择性合成和中间体11的不对称硫氧化.
    DOI:10.1021/acs.Oprd.6B00104

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0035-1562377
    摘要:Synthesis of PDE4 Inhibitors. Synfacts. 2016 Jul 19;12(08):0769. doi: 10.1055/s-0035-1562377.
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