CAS: 147770-06-7; (S)-Ethyl 2-Ethoxy-4-(2-((3-Methyl-1-(2-(Piperidin-1-yl)Phenyl)Butyl)Amino)-2-Oxoethyl)Benzoate

该化合物是一种合成有机化合物,其结构复杂,包括一个乙基乙基功能组,一个乙氧组和一个管状动物.该化合物是可能具有药理特性的一类分子的一部分,可能作为药物剂发挥作用.该化合物的结构表明存在多种功能组,包括氨和碳基,这可以影响其再活动以及与生物目标的相互作用.管状物质的存在表明有可能与...

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CAS号99469-99-5 4-乙氧羰基-3-乙氧基苯乙酸 | CAS号147769-93-5 (S)-3-甲基-1-(2-(... | CAS号110-89-4 六氢吡啶 | CAS号72752-52-4 2-(1-哌啶基)苯腈 | CAS号873-32-5 邻氯苯腈 | CAS号34595-26-1 2-哌啶基-1-苯甲醛 | CAS号135062-02-1 瑞格列奈

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (+)-2-Ethoxy-4-(N-3-Methyl-1(S)-(2-(1-Piperidinyl)Phenyl)-Butyl)Carbamoylmethyl) 主要起始原料 3-Ethoxy-4-Ethoxycarbonyl Phenylacetic Acid And (S)-3-Methyl-1-(2-Piperidin-1-Ylphenyl)Butylamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Ethoxy-4-Ethoxycarbonyl Phenylacetic Acid 和 (S)-3-Methyl-1-(2-Piperidin-1-Ylphenyl)Butylamine
4-甲基水杨酸置于盐酸,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),偶氮二异丁腈,苄基三丁基氯化铵,Potassium Carbonate,N,N'-二环己基碳二亚胺,Sodium Nitrite体系中,用 四氯化碳,乙醚,二氯甲烷,甲苯 用作溶剂,化学反应 78.5H,反应生成(+)-2-乙氧基-4-(N-3-甲基-1(S)-(2-(1-哌啶基)苯基)-丁基)羰基甲基)
参考文献:瑞格列奈和相关的降血糖苯甲酸衍生物.
标题:瑞格列奈和相关的降血糖苯甲酸衍生物.
摘要:研究了两个系列的降血糖苯甲酸衍生物(5,6)的构效关系.当2-甲氧基被亚烷基亚氨基残基取代时,系列5由美格替宁(3)产生.用顺式3,5-二甲基哌啶子基(5H)和八亚甲基亚氨基(5L)残基观测到最大活性.当将2-甲氧基,5-氟和α-甲基残基替换为2-哌啶子基,5-氢和较大的α-烷基残基时,具有反向酰胺基功能的meglitinide类似物4产生6系列,分别.羧基邻位的烷氧基残基进一步增加了大鼠的活性和作用时间.最具活性的外消旋化合物6Al(r4 =异丁基; R =乙氧基)的活性比磺酰脲(su)格列本脲(1)高12倍.发现活性主要存在于(S)-对映异构体中.与sus 1和2(格列美脲)相比,活性最高的对映异构体(S)-6Al(ag-Ee 623 Zw;瑞格列奈; Ed50 = 10 Micro / Kg Po)活性高25和18倍.瑞格列奈对2型糖尿病患者是一种有用的治疗药物.Fda和emea最
Doi:10.1021/jm9810349

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-2019097-A1
优先权日:2007-07-25
标 题 :Process for preparing (alphaS)-alpha-(2-methylpropyl)-2-(1-piperidinyl)benzenemethanamine
发明人:MALLIKARJUNA REDDY KARURU; JAYATI MITRA; SIVAKUMARAN MEENAKSHISUNDERAM; RAMESH DANDALA
权利人:AUROBINDO PHARMA LTD
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of (αS)-α-(2-methylpropyl)-2- (1-piperidinyl)benzenemethanamine of Formula I,n nwhich is a key intermediate for the synthesis of Repaglinide.

专利号:EP-0965591-A1
优先权日:1991-06-21
标 题 :(s)-3-methyl-1-(2-piperidino-phenyl)-1-butylamine, its salts, synthesis and use in the long term therapy of diabetes mellitus
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主要参考文献

参考标题:Studies On Diastereofacial Selectivity Of A Chiral Tert-Butanesulfinimines For The Preparation Of (S)-3-Methyl-1-(2-Piperidin-1-Yl-Phenyl)Butylamine For The Synthesis Of Repaglinide
作者:Periyandi Nagarajan,Chinnapillai Rajendiran,A. Naidu,P.K. Dubey
摘要:A New Method For The Asymmetric Synthesis Of A Series Of Chiral Amines Including (S)-3-Methyl-1-(2-Piperidin-1-Yl-Phenyl)Butylamine (2A) A Key Intermediate To Prepare Antidiabetic Drug Repaglinide By Using Ellman'S Reagent Tert-Butanesulfinamide. Diastereoselective Addition Of Organometallic Reagents To T-Butanesulfinimines And Followed By Acidic And Basic Treatment. The Obtained Chiral Amines Were Characterized By Nmr, Ms And Other Analytical Data.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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