📜4-溴-3-氟苯胺,甘油置于硫酸,Sodium 3-Nitrobenzenesulfonate体系中,用 水 用作溶剂,以81%的收率获得6-溴-7-氟喹啉
参考文献:发现和优化一系列咪唑并[4,5-B]吡嗪衍生物,作为间充质-上皮转化因子(c-Met)蛋白激酶的强效和精细选择性抑制剂.
标题:发现和优化一系列咪唑并[4,5-B]吡嗪衍生物,作为间充质-上皮转化因子(c-Met)蛋白激酶的强效和精细选择性抑制剂.
摘要:异常的c-Met激活与多种肿瘤致癌过程和耐药性有关.本研究设计并合成了一系列咪唑并[4,5-B]吡嗪衍生物,并对其体外抑菌活性进行了评价.系统地研究了结构活性关系(sar),并进行了对接分析以阐明结合模式,从而鉴定出最有前途的化合物1D-2,该化合物对酶促(ic50 = 1.45Nm)和细胞( H1993细胞系中的ic50 = 24.7Nm,以及在人和大鼠肝微粒体中的精湛选择性和令人满意的代谢稳定性.
Doi:10.1016/j.Bmc.2016.07.019