CAS: 1174046-72-0; N-(4-((2-Amino-3-Chloropyridin-4-yl)Oxy)-3-Fluorophenyl)-5-(4-Fluorophenyl)-4-Oxo-1,4-Dihydropyridine-3-Carboxamide
该化合物是治疗各种疾病,包括某些类型的癌症,被归类为小分子抑制剂,具体针对在细胞信号路径中发挥关键作用的蛋白体细胞家族,已知该化合物有可能通过抑制特定的动脉来调节生物过程,从而影响细胞的扩散和生存.BMS-794833展示了一种有利的药用动力学特征,其中包括良好的溶性与渗透性,使其成为临床环境进一步发展的候选条件.其结构通常包括功能性群体,这些功能群体增强了其与蛋白物的结合性,有助于其功效.与许多研究药物一样,正在进行的研究对于充分了解其治疗潜力,安全特征和各种生物环境中的行动机制至关重要.
- 英文名称N-(4-((2-Amino-3-Chloropyridin-4-yl)Oxy)-3-Fluorophenyl)-5-(4-Fluorophenyl)-4-Oxo-1,4-Dihydropyridine-3-Carboxamide
- 中文名称N-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
- IUPAC名称N-(4-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
- CAS编号1174046-72-0
- MFCD编号:MFCD18206786
- FDA UNII编号:SAY8KVM4HU
- 分子式:C23H15ClF2N4O3分子量:468.85
- 产品CID: 222458
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
- 沸点637.2±55.0 °C at 760 mmHg
- 闪点339.2±31.5 °C
- 密度1.5±0.1 g/cm3
- pKa:8.79±0.69(预测)
- PSA:114.32
- LogP:4.26
- 折射率1.681
- 蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C
- 溶解性≥23.45 mg/mL In DMSO; Insoluble In H2O; Insoluble In Etoh
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是MET(C-MET)和VEGFR2的具有强烈抗TP竞争力的抑制器,IC50值分别为1.7纳米和15纳米;它也抑制RON,AXL和FLT3,IC50值低于3纳米.它是BMS-817378的一种辅助药物,并在第一阶段临床试验中进行了评估;在体外,BMS-7948333BTR抑制了MT受体活性胃癌细胞线GTL-16,IC 50为39纳米. INVIVO,在人类胃肿瘤XOGRAFT模型(GT L-16)中用BMS-174833治疗14天,导致50%以上的肿瘤抑制,没有严重的细胞毒性.此外,在恶性显微瘤模型(U87)中,在25毫克/千克时对BMS/79833的管理导致肿瘤完全停止生长.
MSDS等安全信息
上下游产品
N-(4-(3-chloro-2-(diphenylmethyleneamino)pyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Bms-794833 主要起始原料 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[[3-Chloro-2-[(Diphenylmethylene)Amino]-4-Pyridinyl]Oxy]-3-Fluorophenyl]-5-(4-Fluorophenyl)-1,4-Dihydro-4-Oxo-
- (文献来源)合成步骤主要原料 3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[[3-Chloro-2-[(Diphenylmethylene)Amino]-4-Pyridinyl]Oxy]-3-Fluorophenyl]-5-(4-Fluorophenyl)-1,4-Dihydro-4-Oxo-
📜N-(4-(3-Chloro-2-(Diphenylmethyleneamino)Pyridin-4-Yloxy)-3-Fluorophenyl)-5-(4-Fluorophenyl)-4-Oxo-1,4-Dihydropyridine-3-Carboxamide置于盐酸,水,碳酸氢钠体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以90%的收率获得n-[4-[(2-氨基-3-氯-4-吡啶)氧基]-3-氟苯基]-5-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-吡啶羧酰胺
参考文献: 4-Pyridinone Compounds And Their Use For Cancer[fr] Composés De 4-Pyridinone Et Sels De Ceux-Ci
标题: 4-Pyridinone Compounds And Their Use For Cancer[fr] Composés De 4-Pyridinone Et Sels De Ceux-Ci
摘要:公开的是式(I)的化合物及其盐.此外,还公开了使用这些化合物治疗增殖性疾病(如癌症)的方法,以及包含至少一种式(I)化合物或药用可接受盐的药物组合物.
海关参考信息
- 2912110000-甲醛
2933310010-吡啶
2908199090-其他酚的卤化衍生物
2924199090-其他无环酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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