CAS: 979-32-8; Estradiol 17-Valerate

该化合物是一种主要用于激素替代疗法和某些妇科治疗的合成雌性激素酯,作为一种抗杀螨醇的药物,它因其腐蚀性会增加脂性并延迟代谢降解,提供长期释放和改善生物利用率.这种特性允许与未受孕的抗杀螨醇相比,减少剂量的频率.乙酸酯通常通过肌肉内注射或口服药片施用,提供一致的雌性激素效应.它有效地管理更年期症状,低血清,并作为变性荷尔蒙疗法的一部分,其特征精密的药理和既定的安全特征使得它在临床内分泌学中成为一个可靠的选择.

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上下游产品

CAS号63042-28-4 3,17-Divalerate... | CAS号63042-21-7 3-benzoyloxy-17... | CAS号50-28-2 雌二醇 | CAS号638-29-9 正戊酰氯 | CAS号109-52-4 正戊酸

合成工艺路线路线简述

  • 63042-28-4 = 979-32-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Borohydride Solvents: Methanol; 2 H,Rt -> 45 °C; 45 °C -> 20 °C1.2 Solvents: Water; 20 °C -> 10 °C; 1.5 H,10 °C
    标题:Improved Process For Preparation Of Estradiol Valerate And Novel Crystalline Form A Of Estradiol Divalerate
    参考文献:India]

    = 979-32-8 [标题:Reaction Conditions
    标题:Process For Preparation Of Estradiol Valerate And A Novel Crystalline Form A Of Estradiol Divalerate
    参考文献:United States]

    63042-28-4 = 979-32-8
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Borohydride Solvents: Methanol; Rt -> 45 °C; 2 H,40 - 45 °C; 45 °C -> 25 °C1.2 Solvents: Water; 20 - 25 °C
    标题:Improved Process For Preparation Of Estradiol Valerate And A Novel Crystalline Form A Of Estradiol Divalerate
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    50-28-2 = 979-32-8
    反应条件:1.1 Solvents: Toluene1.2 -1.3 Catalysts: Triacylglycerol Lipase; 72 H,55 °C
    标题:Regioselective Enzymatic Synthesis Of Estradiol 17-Fatty Acid Esters
    作者:Rustoy,Eduardo M.; Arias,Ignacio E. Ruiz; Baldessari,Alicia
    参考文献:Arkivoc (Gainesville 日期:2005 卷标:(2005) 页码:175-188]

    = 979-32-8 [标题:Reaction Conditions
    标题:Estradiol 17β-N-Valerate
    参考文献:German Democratic Republic
3-Benzoyloxy-17β-Valeryloxy-Estra-1,3,5(10)-Triene置于sodium Tetrahydroborate体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 戊酸雌二醇
参考文献:制备一些雌三醇酯.
标题:制备一些雌三醇酯.
摘要:通过将雌三醇与羧酸一起回流或加热,可从雌三醇(i)中获得雌三醇 16-单乙酸酯.在更苛刻的条件下,可以得到雌三醇 16,17-二乙酸酯.酯交换反应也得到了相同的结果.雌三醇三乙酸酯和雌二醇二乙酸酯与硼氢化钠反应,分别反应生成雌三醇 16,17-二乙酸酯和雌二醇 17-乙酸酯.3,16α-二羟基雌甾-1,3,5 (10)-三烯-17-酮二乙酸酯(iii)经硼氢化钠处理转化为雌三醇 16-乙酸酯(iia).在较温和的条件下,可得到雌三醇 3,16-二乙酸酯(vi).
DOI:10.1248/cpb.11.510

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2020253493-A1
优先权日:2019-06-19
标题:Use of nadh and/or nmn in prevention and treatment of male erectile dysfunction
发明人:CHEN JIANSHENG; DUAN ZHIGANG
权利人:HOBOOMLIFE BIO TECH SHENZHEN CO LTD
摘要:The present invention belongs to the field of research and development of medicines and health-care foods, and provides novel use of NADH and/or NMN in preparation of a medicament and/or a health-care food for prevention or treatment of male erectile dysfunction. Administered NADH/NMN may activate nitric oxide synthase to stimulate synthesis of nitric oxide, and thus has significant prevention and treatment effects on the male erectile dysfunction caused by NO synthetic disorder.

专利号:WO-02051393-A2
优先权日:2000-12-22
标题:Process to increase the concentration of meiosis-activating sterols (mas) in the cholesterol synthesis and the use of potent inhibitors in the process
发明人:LINDENTHAL BERNHARD
权利人:SCHERING AG; NOVO NORDISK AS; LINDENTHAL BERNHARD
摘要:The invention relates to a process to increase the concentration of meiosis-activating sterols (MAS) in the cholesterol synthesis wherein potent inhibitors where added, the use of potent inhibitors in the cholesterol synthesis, a pharmaceutical composition comprising the potent inhibitors and the use of the inhibitors for the microbiology production of meiosis-activating sterols (MAS). In the process of the invention the Δ24-reduction or/and 4α-demethylation in the cholesterol synthesis are inhibited. As a result of this inhibition the concentration of FF-MAS and/or T-MAS as meiosis-activating sterols (MAS) are increased.

专利号:US-2002048599-A1
优先权日:2000-10-20
标题:Method for increasing tissue perfusion by co-administration of an agent that increases cGMP synthesis and an agent that inhibits cGMP degradation
发明人:MUELLER THOMAS H
摘要:A method for increasing tissue perfusion with blood by the co-administration of an agent that increases cGMP synthesis and an agent that inhibits cGMP degradation in the cells of the blood vessel walls or in blood cells. The method comprises, for example, the co-administration of therapeutically effective amounts of a statin and dipyridamole, especially a timed-release formulation of dipyridamole.

专利号:US-2003158432-A1
优先权日:2002-01-08
标 题:Synthesis of a mixture of sulfated estrogens using a sulfur trioxide complex

专利号:US-2007225512-A1
优先权日:2002-01-08
标 题 :Synthesis of a mixture of sulfated estrogens using a sulfur trioxide complex

专利号:CA-2472650-C
优先权日:2002-01-08
标 题 :Synthesis of a mixture of sulfated estrogens using a sulfur trioxide complex
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联系人:谢先生
电话:86-592-5853819

传真:86-592-5854960
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邮编: 361004
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主要参考文献


1: Wellington K, Perry CM. Estradiol valerate/dienogest. Drugs. 2002;62(3):491-504; discussion 505-6. doi: 10.2165/00003495-200262030-00006. 45(10):1256-61. doi: 10.1345/aph.1Q216. Epub 2011 Sep 13. 69(12):1635-46. doi: 10.2165/11202820-000000000-00000. 34(1):37-55. doi: 10.1016/j.clinthera.2011.11.006. Epub 2011 Dec 14. 11(11):CD013138. doi: 10.1002/14651858.CD013138.pub2.
6: Teichmann A. Pharmacology of estradiol valerate/dienogest. Climacteric. 2003 Aug;6 Suppl
2:17-23. 66(5):479-95. 11(7):1147-57. doi: 10.1517/14656561003724713. 107(7):e3008-e3017. doi: 10.1210/clinem/dgac150. 28(5):400-8. doi: 10.3109/09513590.2012.662547. Epub 2012 Apr 2.

合成参考文献


参考文献:10.1177/1087057116635503
摘要:Voter AF, Manthei KA, Keck JL. A High-Throughput Screening Strategy to Identify Protein-Protein Interaction Inhibitors That Block the Fanconi Anemia DNA Repair Pathway. J Biomol Screen. 2016 Jul;21(6):626–33.
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