3-氯噻吩置于溴体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以102.6 G的收率获得产物2-溴-3-氯噻吩
参考文献:一种制备4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺的方法
标题:一种制备4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺的方法
摘要:本发明公开了一种制备4‑(4‑氯‑2‑噻吩基)‑2‑噻唑胺的方法,中间体化合物4‑(4‑氯‑2‑噻吩基)‑2‑噻唑胺是合成avatrombopag的重要中间体,Avatrombopag是第二代促血小板反应生成素受体激动剂,治疗与肝脏疾病相关的血小板减少.起始原料3‑氯噻吩先溴代,然后在三氯化铝作用下与氯乙酰氯发生缚克酰基化反应,接着用溴素溴代后与硫脲在乙醇中环化,最后在氯化铵,锌粉还原作用下脱掉2位的溴,得到该关键中间体.此方法简便经济,产品杂质较小,且各步反应收率较高,适合工业化生产.