CAS: 7753-60-8; [2-[(8S,10S,13S,14S,17R)-17-Hydroxy-10,13-Dimethyl-3-Oxo-2,6,7,8,12,14,15,16-Octahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-Yl]-2-Oxoethyl] Acetate

该化合物是一种合成化合物,主要研究其潜在的治疗用途,特别是在眼科医学领域,主要研究其潜在的治疗用途;它是花生虫家庭的衍生物,旨在产生抗炎效应,同时尽量减少系统性副作用;抑制血管产生,从而抑制新血管形成的过程,这种过程在与年龄有关的肌肉畸形等条件下特别相关;该化合物的特点是能够调节免疫反应,减少炎症,而没有传统的花生机的典型副作用;其配方通常通过注射进行,允许在系统接触减少的情况下进行局部治疗;对厌食物的研究侧重于其功效,安全性特征和最佳交付方法,使其成为正在进行的临床研究的一个主题;与任何制药剂一样,了解其药效,行动机制以及与其他药物的潜在互动,对于其在临床环境中的有效应用至关重要.

结构式图片

上下游产品

CAS号50-03-3 醋酸氢化可的松 | CAS号75868-48-3 21-chloro-17-hy... | CAS号63973-98-8 21-bromo-17-hyd... | CAS号3800-41-7 21-Acetoxy-9α-b... | CAS号108674-98-2 (8S,9R,10S,13S,... | CAS号113862-93-4 21-Acetoxy-17α-... | CAS号566-35-8 11-表氢化可的松 | CAS号428516-04-5 21-acetoxy-3,3,... | CAS号514-36-3 醋酸氟氢可的松 | CAS号2398-99-4 9-脱氢睾丸激素 | CAS号10184-70-0 21-脱乙酰草甘膦 | CAS号10072-97-6 (9β,11β)-环氧氢化可的松 | CAS号127-31-1 氟氢可的松

合成工艺路线路线简述

    醋酸氢化可的松 以90的收率获得产物醋酸阿奈可他
    参考文献:一种制备二氟泼尼酯的方法
    标题:一种制备二氟泼尼酯的方法
    摘要:本发明公开了二氟泼尼酯的一种新型制备方法.以市场上常见且价格低廉的氢化可的松-21-醋酸酯为原料,通过羟基消除成9,11位双键,17位丁酸酯化,6,9位氟代以及1,2位脱氢最终得到二氟泼尼酯,共九步反应.其中17位丁酸酯化可以一步定量得到关键中间体化合物iv,从而大大简化了原有工艺;两步氟代反应采用的试剂环保低毒,反应条件温和,适合工业化生产.该方法与文献报道方法相比,路线更短,操作更简便,收率和成本等方面都具有明显的优势.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:US-5565588-A
    优先权日:1986-10-10
    标题:9-alpha-hydroxy steroids, process for their preparation, process for the preparation of the corresponding 9(11)-dehydro derivatives and pharmaceutical preparations containing said steroids
    发明人:BATIST JACOBUS N M; MARX ARTHUR F; VAN ZOEST WILLEM J; KAPUR JAGDISH C
    权利人:ROUSSEL UCLAF
    摘要:New 9-alpha-hydroxy steroids are prepared by the introduction of substituents on the D-ring of 9-alpha-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione. n The resulting compounds are useful intermediates in the synthesis of corticosteroids.

    专利号:US-4041055-A
    优先权日:1975-11-17
    标题:Process for the preparation of 17α-hydroxyprogesterones and corticoids from androstenes
    发明人:SHEPHARD KENNETH PAUL; VAN RHEENEN VERLAN H
    权利人:UPJOHN CO
    摘要:This invention discloses a general process for the production of corticoids from androstenes. This invention provides an economically viable alternative synthesis of 17α-hydroxyprogesterones and the corticoids.

    专利号:US-9650407-B2
    优先权日:2011-11-02
    标 题 :Reprogramming of cellular adhesion
    发明人:GARTNER ZEV JORDAN; SELDEN NICHOLAS SCOTT; TODHUNTER MICHAEL E; LIANG SAMANTHA ISABEL; WEBER ROBERT JOSEPH; JEE NOEL YOUNGHO; LIU JENNIFER S
    权利人:UNIV CALIFORNIA
    摘要:Disclosed are membrane-anchored polynucleotides, and compositions comprising the membrane-anchored polynucleotides. Also disclosed are the processes for the synthesis of these compounds, compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions in research and therapeutic applications.
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    主要参考文献


    1: Shepard AR, Conrow RE, Pang IH, Jacobson N, Rezwan M, Rutschmann K, Auerbach D, Sriramaratnam R, Cornish VW. Identification of PDE6D as a molecular target of anecortave acetate via a methotrexate-anchored yeast three-hybrid screen. ACS Chem Biol. 2013 Mar 15;8(3):549-58. doi: 10.1021/cb300296m. Epub 2013 Jan 9. doi: 10.1089/jop.2012.0063. Epub 2012 Aug 3.
    3: Missel P, Chastain J, Mitra A, Kompella U, Kansara V, Duvvuri S, Amrite A, Cheruvu N. In vitro transport and partitioning of AL-4940, active metabolite of angiostatic agent anecortave acetate, in ocular tissues of the posterior segment. J Ocul Pharmacol Ther. 2010 Apr;26(2):137-46. doi: 10.1089/jop.2009.0132.
    4: Bajenaru ML, Piña Y, Murray TG, Cebulla CM, Feuer W, Jockovich ME, Marin Castaño ME. Gelatinase expression in retinoblastoma: modulation of LH(BETA)T(AG) retinal tumor development by anecortave acetate. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Jun;51(6):2860-4. doi: 10.1167/iovs.09-4500. Epub 2010 Jan 27.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s004170100313
    摘要:Cursiefen C, Wenkel H, Martus P, Langenbucher A, Nguyen NX, Seitz B, Küchle M, Naumann GO. Impact of short-term versus long-term topical steroids on corneal neovascularization after non-high-risk keratoplasty. Graefe's Archive for Clinical and Experimental Ophthalmology. 2001 Jul 03;239(7):514–21. doi: 10.1007/s004170100313.
    参考文献:10.1007/s00347-006-1340-9
    摘要:Hirneiss C, Neubauer AS, Tribus C, Kampik A. [Value-based medicine in ophthalmology]. Ophthalmologe. 2006 Jun;103(6):493–500. doi: 10.1007/s00347-006-1340-9.
    参考文献:10.1007/s00347-021-01445-x
    摘要:Piria R, Rommel F, Zimbelmann M, Erikson K, Babst N, Brosig A, Freitag JC, Ranjbar M, Grisanti S, Kakkassery V. [Retinal tumors in adults - Part 1: vascular tumors of the retina]. Ophthalmologe. 2021 Oct;118(10):1057–62. doi: 10.1007/s00347-021-01445-x.
    参考文献:10.1136/bjo.2005.082255
    摘要:Chakravarthy U, Soubrane G, Bandello F, Chong V, Creuzot-Garcher C, Dimitrakos SA, Korobelnik JF, Larsen M, Monés J, Pauleikhoff D, Pournaras CJ, Staurenghi G, Virgili G, Wolf S. Evolving European guidance on the medical management of neovascular age related macular degeneration. Br J Ophthalmol. 2006 Sep;90(9):1188–96.
    参考文献:10.1016/j.ohc.2006.05.006
    摘要:Slakter JS. Anecortave acetate for treating or preventing choroidal neovascularization. Ophthalmol Clin North Am. 2006 Sep;19(3):373–80. doi: 10.1016/j.ohc.2006.05.006.
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