CAS: 32384-65-9; 2,3,4,6-Tetra-O-(Trimethylsilyl)-D-Glucono-Delta-Lactone

该化合物是一个高度功能化的硅保护的内酯衍生物,主要用作有机合成中的关键中间体.其结构具有多种三甲基硅醚组,加强了选择性转化的稳定性和反应性.该化合物在碳水化合物化学和复杂的分子组装中特别宝贵,因为保护组策略至关重要.TMS组促进控制下脱保护和进一步功能化,使其有利于多步骤合成路线.其定义明确的立体化学学确保了在手性合成中重新复制.该化合物由于其湿度敏感度,通常在缺水条件下使用,其纯度对于高产反应至关重要.

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上下游产品

D-Galactono-1,5-Lactone 15892-28-1
葡萄糖酸内酯 D-Glucono-1,5-Lactone 90-80-2
3,4,5-Trihydroxy-6-Hydroxymethyl-Tetrahydro-Pyran-2-One 7506-65-2

合成工艺路线路线简述

    葡萄糖酸内酯置于n-甲基吗啉,三甲基氯硅烷体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 20.0H,反应生成2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯
    参考文献:[de] Glucopyranosyl-Substituierte Benzol-Derivate,Diese Verbindungen Enthaltende Arzneimittel,Deren Verwendung Und Verfahren Zu Ihrer Herstellung Glucopyranosyl-Substituted Benzol Derivatives,Drugs Containing Said Compounds,The Use Thereof And Method For The Production Thereof[fr] Derives Du Benzol Substitues Par Un Glucopyranosyle,,Medicaments Renfermant Ces Composes,Leur Utilisation Et Leur Procede De Production
    标题:[de] Glucopyranosyl-Substituierte Benzol-Derivate,Diese Verbindungen Enthaltende Arzneimittel,Deren Verwendung Und Verfahren Zu Ihrer Herstellung Glucopyranosyl-Substituted Benzol Derivatives,Drugs Containing Said Compounds,The Use Thereof And Method For The Production Thereof[fr] Derives Du Benzol Substitues Par Un Glucopyranosyle,,Medicaments Renfermant Ces Composes,Leur Utilisation Et Leur Procede De Production
    摘要:通用式(I)的葡萄糖吡喃基取代苯衍生物,其中残基r1至r6以及r7A,R7B,R7C如权利要求1所定义,包括它们的互变异构体,立体异构体,混合物和盐.这些化合物适用于治疗代谢疾病.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2017063617-A1
    优先权日:2015-10-13
    标 题 :Preparation of intermediates for the synthesis of canagliflozin and dapagliflozin
    发明人:ZEZULA JOSEF; BABIAK PETR; HAJDUCH JAN
    权利人:ZENTIVA KS
    摘要:The present invention relates to a preparation method of the intermediates of structures la (for the synthesis of canagliflozin) and 1b (for the synthesis of dapagliflozin), where in structure la X is methyl and Ar represents 2-(5-(4-fluorophenyl)-thienyl) and in structure 1b X is chlorine and Ar represents 4-ethoxyphenyl.

    专利号:US-2007293690-A1
    优先权日:2004-07-08
    标题:Process for Production of Azulene Derivatives and Intermediates for the Synthesis of the Same
    发明人:TOMIYAMA HIROSHI; YOKOTA MASAYUKI; NODA ATSUSHI; KOBAYASHI YOSHINORI; OGASAWARA JUNKO; HAYASHI YASUMASA; INAKOSHI MASATOSHI; NAKAMURA HIROFUMI; KOIDE TOKUO; SAKAMOTO KENICHIRO; YAMASHITA YOHEI; MIYAFUJI AKIO; SUZUKI TAKAYUKI; KAWANO NORIYUKI; MIYATA JUNJI; IMAMURA MASAKAZU; SUGANE TAKASHI
    权利人:TOMIYAMA HIROSHI; YOKOTA MASAYUKI; NODA ATSUSHI; KOBAYASHI YOSHINORI; OGASAWARA JUNKO; HAYASHI YASUMASA; INAKOSHI MASATOSHI; NAKAMURA HIROFUMI; KOIDE TOKUO; SAKAMOTO KENICHIRO; YAMASHITA YOHEI; MIYAFUJI AKIO; SUZUKI TAKAYUKI; KAWANO NORIYUKI; MIYATA JUNJI; IMAMURA MASAKAZU; SUGANE TAKASHI
    摘要:A process for producing an azulene derivative useful as a Na + -glucose cotransporter inhibitor, which is high in yield, is simple in operation, is low in cost, is suited for environmental protection, and is advantageous industrially, the process being characterized by reducing and deprotecting at least one compound selected from penta-acyl compounds and tetra-acyl compounds or salts thereof to obtain a C-glycoside compound; and a useful intermediate for synthesis of such an azulene derivative, obtained in the course of the above process.

    专利号:US-9018249-B2
    优先权日:2011-09-13
    标题 :SGLT inhibitors
    发明人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR
    权利人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR; PANACEA BIOTEC LTD
    摘要:The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising novel compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions or diseases that may be regulated or normalized via inhibition of Sodium Glucose Cotransporter-2 (SGLT-2).

    专利号:US-2014228303-A1
    优先权日:2011-06-13
    标题 :Novel sglt inhibitors
    发明人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR
    权利人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR; PANACEA BIOTEC LTD
    摘要:The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising novel compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions or diseases that may be regulated or normalized via inhibition of Sodium Glucose Cotransporter-2 (SGLT-2).

    专利号:MX-2007000209-A
    优先权日:2004-07-08
    标题 :PROCESS FOR THE PRODUCTION OF AZULEN DERIVATIVES AND INTERMEDIARIES FOR THE SYNTHESIS OF THE SAME.

    专利号:EP-1783122-A1
    优先权日:2004-07-08
    标 题 :Process for production of azulene derivatives and intermediates for the synthesis of the same
    上海齐奥化工科技有限公司
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    杭州杜易科技有限公司
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    安徽联创生物医药股份有限公司
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    上海特化医药科技有限公司
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    邮箱:topharman@topharman.com
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    安庆奇创药业有限公司
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    厦门环华有限公司
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    电话:86-592-5853819

    传真:86-592-5854960
    邮箱:xie@china-sinoway.com
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    杭州科耀医药科技有限公司
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    📞杭州科耀医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:黄经理
    电话:0571-58120272;17185714011;13067805092
    手机:17185714011;13067805092
    传真:0571-58120272
    邮箱:sales@search.com
    通信地址: 杭州下沙21号大街600号海创园5号楼四楼(西)
    邮编: 310000
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    南京杰运化工有限公司
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    企业联系👤
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    联系人:医药中间体:冯涛;功能化学品:胡丰;任经理



    邮箱:ft@joyin.cc,hf@joyin.cc
    通信地址: 江苏省南京市建邺区庐山路188号901室、902室(电梯编号楼层12楼1201、1202号房)
    邮编: 210019
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    上海蓝润化学有限公司
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    📞上海蓝润化学有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:路小姐
    电话:021-69515658;13701998368
    手机:13701998368
    传真:QQ:819185261
    邮箱:longrunchem@163.com
    通信地址: 上海市青浦区重固镇赵重公路2278号5号楼4层C区34座
    邮编: 201800
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    台州沃德凯化工原料有限公司
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    📞台州沃德凯化工原料有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:张先生
    电话:0576-85301198
    手机:13736201658
    传真:0576-85308398
    邮箱:sales@chinaworldchem.com
    通信地址: 浙江省临海市巾山东路望江银座2单元1001
    邮编: 317000
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    武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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    网址: http://www.ruihechem.com
    企业联系电话:15926260361👤
    📞武汉欣扬瑞和化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:罗先生
    电话:15926260361
    手机:15926260361
    传真:QQ:1930063008
    邮箱:1930063008@qq.com
    通信地址: 襄阳余家湖化工园
    邮编: 441000
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    盐城云涛化工有限公司
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    网址: http://www.yuntao-chem.com
    企业联系电话:0515-83090980;13512592619👤
    📞盐城云涛化工有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:郭先生 13512592619
    电话:0515-83090980;13512592619
    手机:13512592619
    传真:0515-83090980
    邮箱:2838893166@qq.com
    通信地址: 江苏省盐城市解放南路239号汇景大厦613室
    邮编: 224011
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    江苏阿尔法药业股份有限公司
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    网址: http://www.chinalpharm.com
    企业联系电话:025-83376960;025-83371857👤
    📞江苏阿尔法药业股份有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王经理;席经理;胡经理
    电话:025-83376960;025-83371857

    传真:0527-84829018
    邮箱:sales@chinalpharm.com
    通信地址: 江苏省宿迁市湖滨新城开发区北区燕山路9号
    邮编: 223800
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    宁波九胜创新医药科技有限公司
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    网址: http://www.chemgoo.com
    企业联系电话:0574-86996982;86812320👤
    📞宁波九胜创新医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:徐重英;孙益双
    电话:0574-86996982;86812320
    手机:18968340050;18969830555
    传真:0574-86996983
    邮箱:ann@chemgoo.com
    通信地址: 浙江省宁波市北仑区新碶明州西路503号天鹰座A1
    邮编: 315800
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    北京上草生物科技有限公司
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    企业联系电话:010-51288246👤
    📞北京上草生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:杨先生
    电话:010-51288246

    传真:010-56495849
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    广州万仟医药科技有限公司
    小微企业
    注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
    注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
    成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
    注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
    食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
    免费会员研发

    企业联系电话:020-84886379👤
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    地址:广州市番禺区节能科技园
    常规和库存产品*产品总量: 225
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    平台资质认证✓营业执照✓
    2,3,4,6-四-0-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯
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    山东四环药业股份有限公司
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    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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