二碳酸二叔丁酯置于sodium Chloride,Potassium Carbonate,柠檬酸体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,以72%的收率获得n-叔丁氧羰基-3-吡啶基-L-丙氨酸
参考文献:Antithrombotic Amidinotetrahydropyridylalanine Derivatives
标题:Antithrombotic Amidinotetrahydropyridylalanine Derivatives
摘要:本发明涉及化合物的结构式(I) ##str1## 及其药学上可接受的盐和任一实体的药学上可接受的溶剂结晶体,其中y是可选择地具有c.Sub.3-C.Sub.5的不饱和的烷基,可选择地取代有c.Sub.1-C.Sub.4烷基或亚甲基; R.Sup.1是h; 可选择地取代有c.Sub.1-C.Sub.4烷基的c.Sub.1-C.Sub.4烷氧基,Oh,Nr.Sup.5 R.Sup.6,Conr.Sup.5 R.Sup.6,C.Sub.3-C.Sub.6环烷基或芳基; 或c.Sub.3-C.Sub.6烯基; R.Sup.2是h; 可选择地取代有c.Sub.1-C.Sub.4烷基的c.Sub.1-C.Sub.4烷氧基,Oh,Nr.Sup.5 R.Sup.6,Conr.Sup.5 R.Sup.6,C.Sub.3-C.Sub.6环烷基或芳基; 或conr.Sup.5 R.Sup.6; R.Sup.3和r.Sup.4各自独立地选择自h; 可选择地取代有nr.Sup.5 R.Sup.6的c.Sub.1-C.Sub.4烷基; C.Sub.1-C.Sub.4烷氧基; 卤素; Conr.Sup.5 R.Sup.6和芳基; 芳基是苯基,可选择地取代有一个,两个或三个从c.Sub.1-C.Sub.4烷基,C.Sub.1-C.Sub.4烷氧基,Oh,卤素和cf.Sub.3中独立选择的取代基; R.Sup.5和r.Sup.6各自独立地选择自h和c.Sub.1-C.Sub.4烷基; M和n各自独立地选择为1,2或3; 这些化合物是有效且选择性的凝血酶抑制剂,在治疗包括深静脉血栓形成,溶栓治疗后再闭塞,慢性动脉阻塞,周围血管疾病,急性心肌梗死,不稳定性心绞痛,心房颤动,血栓性中风,短暂性缺血发作,血管成形术后再狭窄和闭塞,或神经退行性疾病等方面有用.