CAS: 79644-90-9; Vebufloxacin
该化合物是一种合成的氟己酮抗生素,其特点是其广泛频谱抗菌活动,主要有效防治各种克己体和克己体细菌,使其在治疗各种感染方面有用;该化合物具有典型的氟己体共聚物的双环核心结构,其中包括氟己体原子,可增强抗菌力;Vebufloxacin通过抑制细菌DNAgyraase 和topo异构体酶IV,对DNA复制和转录至关重要的酶;这一机制破坏了细菌细胞的分化和生长;该物质以其有利的药用植物特性而著称,包括良好的口腔生物利用率和组织渗透;此外,该物质的副作用与同类中较老的抗生素相比相对较低;然而,与所有抗生素相比,培养抗药性的潜力是令人关切的,需要小心使用;Vebufloxacin的化学结构和特性使得其在菌感染的武库中成为宝贵的选择,特别是在对其他抗生素产生抗力的情况下.
- 英文名称Vebufloxacin
- 中文名称维布沙星
- IUPAC名称9-fluoro-5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic acid
- 其它别名8-Fluoro-5,6-Dihydro-4-Methyl-7-(4-Methyl-1-Piperazinyl)-1-Oxo-4H-3A-Aza-1H-Phenalene-2-Carboxylic Acid; 9-Fluoro-6,7-Dihydro-5-Methyl-8-(4-Methyl-1-Piperazinyl)-1-Oxo-1H,5H-Benzo[ij]Quinolizine-2-Carboxylic Acid; Benofloxacin; Opc-19A; Vebufloxacin; Flumenique
- CAS编号79644-90-9
- MFCD编号:MFCD00792741
- FDA UNII编号:SXI3MP1G46
- 分子式:C19H22FN3O3分子量:359.4
- 产品CID: 1790628
- 产品分类原料药 → 人工合成抗感染类药 → 喹诺酮类药
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
1-methyl-piperazine 9-fluoro-8-bromo-5-methyl-6,7-dihydro-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]quinolizine-2-carboxylic acid 6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline diethyl 2-ethoxymethylenemalonate合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Vebufloxacin 主要起始原料 1-Methylpiperazine And 8-Bromo-9-Fluoro-5-Methyl-1-Oxo-1,5,6,7-Tetrahydropyrido[3,2,1-Ij]Quinoline-2-Carboxylic Acid
- (文献来源)合成步骤主要原料 1-Methylpiperazine 和 8-Bromo-9-Fluoro-5-Methyl-1-Oxo-1,5,6,7-Tetrahydropyrido[3,2,1-Ij]Quinoline-2-Carboxylic Acid
📜5-溴-6-氟-2-甲基喹啉置于platinum(Iv) Oxide 盐酸,氢气体系中,用 六甲基磷酰三胺,溶剂黄146 作为反应溶剂,化学反应 9.5H,反应生成 维布沙星
参考文献:抗菌剂的研究.i.取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸的合成.
标题:抗菌剂的研究.i.取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸的合成.
摘要:合成了一系列取代的6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸,并测试了其抗菌活性.其中9-氟-6,7-二氢-5-甲基-8-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸(Opc-7241)对革兰氏阳性和阴性细菌(包括金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌以及9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基)表现出有效的抗菌活性-1-氧代-1H,5H-苯并[i,J]喹啉嗪-2-羧酸(opc-7251)具有有效的抗痤疮丙酸杆菌的活性.
DOI:10.1248/cpb.37.2103
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905110000-甲醇
2912110000-甲醛
2915110000-甲酸 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-11332444-B2
优先权日:2018-04-25
标题:Method for the hydrolysis of quinolonecarboxylic esters
发明人：FEY PETER; BERWE MATHIAS; WIRTHS Joerg; WISCHNAT RALF; LONGERICH MARKUS; DIETZEL ANTJE
权利人:BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
摘要:Quinolonecarboxylic esters of the general formula (II) are hydrolyzed to quinolonecarboxylic acids of the general formula (I):The method comprises the step A):A) reacting compounds of the formula (II) with a mixture comprising acetic acid, sulfuric acid and waterIn step A), ≥30 to ≤40 mol of acetic acid, ≥0.3 to ≤1 mol of sulfuric acid and ≥0.9 to ≤2.5 mol of water are used per mole of compounds of the formula (II). The method is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.
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📌 第三方产品分析报告
合成参考文献
参考文献:10.1007/s10593-006-0228-6
摘要:Ukrainets IV, Sidorenko LV, Gorokhova OV, Shishkin OV, Turov AV. 4-Hydroxy-2-quinolones. 108. N-R-amides of 9-fluoro-1-hydroxy-5-methyl-3-oxo-6,7-dihydro-3H,5H-pyrido[3,2,1-ij]quinoline-2-carboxylic acid and their antitubercular activity. Chemistry of Heterocyclic Compounds. 2006 Sep;42(9):1208–22. doi: 10.1007/s10593-006-0228-6.
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