📜3-氨基-6-氯哒嗪,3-溴丙酮酸乙酯 以 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,以46%的收率获得产物6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-甲酸乙酯
参考文献:蛋白酶激活受体2的强效拮抗剂,可抑制人类癌细胞中的多种信号传导功能.
标题:蛋白酶激活受体2的强效拮抗剂,可抑制人类癌细胞中的多种信号传导功能.
摘要:蛋白酶激活受体2(par2)是一种细胞表面蛋白,与g蛋白依赖性和独立的细胞内信号传导途径相关,可产生各种生理反应,包括与代谢,炎症,疼痛和癌症有关的生理反应.已知某些蛋白酶,肽和非肽能有效激活par2.然而,尽管它们具有预期的治疗潜力,但尚未报道有效的有效par2拮抗剂.这项研究调查了咪唑并哒嗪化合物i-191(4-(8-(叔丁基)-6-(4-氟苯基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-2-羰基)-3,3-二甲基哌嗪-2-酮).在纳摩尔浓度下,I-191抑制par2的结合并通过结构上不同的par2激动剂(胰蛋白酶,肽,在人类结肠腺癌ii级细胞系(ht29)的细胞中以浓度依赖的方式表达).i-191强烈减弱了多个par2介导的细胞内信号传导途径,导致ca2 +释放,细胞外信号调节激酶1/2(erk1 / 2)磷酸化,Ras同源基因家族,成员a(rhoa)激活以及对福司可林诱导的抑制camp积累.在h
DOI:10.1124/jpet.117.245027