📜3,6-二氯哒嗪,N-Boc-哌嗪 以 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 1-Boc-4-(6-氯-哒嗪-3-基)哌嗪
参考文献:Bptf Phd 指甲基赖氨酸读数仪的基于片段的 NMR 筛选导致了第一个小分子抑制剂
标题:Bptf Phd 指甲基赖氨酸读数仪的基于片段的 NMR 筛选导致了第一个小分子抑制剂
摘要:甲基赖氨酸读取器,特别是 Phd 指,是人类疾病中新兴的表观遗传靶标.例如,几种 Phd 手指融合与急性髓性白血病的临床病例有关,突出了 Phd 抑制剂在疾病调节中的潜力.然而,靶向 Phd 指的化学物质有限.在这里,我们报告了针对 Bptf Phd 的第一个基于片段的筛选,以识别几个最早报道的 Bptf Phd 靶向小分子配体.我们使用配体观察的 NMR 首先筛选一个片段库,然后进行生物物理验证,以优先考虑两个支架,即含吡咯烷和吡哒嗪的片段.结构预测表明,这些各自的支架可能接合蛋白质上的两个不同的子口袋.bptf Phd 的配体性支持甲基赖氨酸阅读器化学探针的未来开发,以研究其致癌功能.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.3C00343