CAS: 160970-64-9; 1-(3-Hydroxy-Propyl)-5-(2(R)-{2-[2-(2,2,2-Trifluoro-Ethoxy)-Phenoxy]-Ethylamino}-Propyl)-2,3-Dihydro-1H-Indol-7-Carboxylic Acid Amide

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CAS号160970-54-7 西洛多辛

📜5-(2-氨基丙基)-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-7-甲腈置于水,双氧水,三乙酰氧基硼氢化钠,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,二甲基亚砜,1,2-二氯乙烷 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成西洛多辛
参考文献:作为有效和选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂的吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和生物学评估
标题:作为有效和选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂的吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和生物学评估
摘要:一系列二氢吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和评价为选择性α 1A肾上腺素能受体(α 1A-Ar)拮抗剂用于良性前列腺增生(bph)的治疗.在这项研究中,两个高度选择性的和有效α 1A-Ar拮抗剂,化合物([r )-14R(ic 50 = 2.7纳米,α 1B /α 1A = 640.1,α 1D /α 1A = 408.2)和(-[r )-23升(ic 50 = 1.9 Nm,α1B / α1A = 1506,α1D / α1A= 249.6),与市售药物西洛多辛比较(ic,其显示了在基于细胞的钙测定类似活动,更好的选择性50 = 1.9纳米,α 1B /α 1A = 285.9,α 1D /α 1A = 14.4),被确定.在分离的大鼠组织的功能测定中,化合物(R)-14R和(R)-23L也显示出高效力和尿选择性.最重要的是(R)-14R和(R)-23L 可以显着降低bph大鼠的排
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.5B02023

专利信息

专利号:WO-2014060571-A1
优先权日:2012-10-18
标 题:A process for preparing indoline derivatives
发明人：NIERDINGER SVEN; ZEPECK FERDINAND; KROUTIL WOLFGANG; SIMON ROBERT
权利人:SANDOZ AG
摘要:The present invention relates in general to the field of organic chemistry, and in particular to the preparation of indoline derivatives. These indoline derivatives can be used as intermediates in the synthesis of pharmaceutically active agents such as silodosin or derivatives thereof.