📜5-乙酰水杨酸甲酯置于三乙胺,Sodium Chloride体系中,用 乙酸酐,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 1.5H,反应生成 螺佐呋酮
参考文献:Spirocyclopropane Compounds. Iii. Synthesis Of Spiro(Benzofuran-2(3H),1'-Cyclopropan)-3-Ones For Evaluation As Gastric Antisecretory And Antiulcer Agents.
标题:Spirocyclopropane Compounds. Iii. Synthesis Of Spiro(Benzofuran-2(3H),1'-Cyclopropan)-3-Ones For Evaluation As Gastric Antisecretory And Antiulcer Agents.
摘要:苯并呋喃-2(3H),1'-环丙烷]-3-酮(vi-1)及其衍生物(vi-2至vi-75)按照之前合成螺[环丙烷-1,2'-[2H]吲哚]-3'(1'H)-酮(i)的方法合成了.这些螺[苯并呋喃-2(3H),1'-环丙烷]-3-酮被评估了其抗胃液分泌活性和对大鼠水浸束缚应激诱导的损伤的保护活性.通过在苯环的5位引入乙酰基或二甲氨基,获得了最具效力的抗溃疡化合物(vi-17和vi-55).该系列中最有趣的成员,5-乙酰基螺[苯并呋喃-2(3H),1'-环丙烷]-3-酮(vi-17,Ag-629),被选为临床研究的候选药物.
DOI:10.1248/cpb.32.3532