CAS: 573763-07-2; 5-Amino-3-Fluoropicolinonitrile

该化合物是一种化学化合物,其特点是其环形结构,包括一个氨基氨基氨基化合物和一个丙诺组;氨基氨基氨基化合物的存在有助于其作为制药和农用化学材料的一个构件的潜力,增强其反应能力和形成氢结核的能力,增强其反应能力和形成氢联的能力;在丙烯基环形环形3位置的氟原子可以影响该化合物的电子特性和脂性,从而有可能影响其生物活动;已知的丙烯基氨基氨基氨基化合物(-CN)具有参与核生殖反应的能力,并可作为进一步进行化学修改的功能组;该化合物通常通过涉及性衍生物的具体有机反应合成,其应用可包括在医药化学中的使用,特别是针对各种生物路径的化合物的研制过程中;与许多含氮的乙型循环一样,它可能表现出有趣的药性特性,使其成为药物发现和发展的一个主题.

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合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Pyridinecarbonitrile,5-Amino-3-Fluoro-(9CI) 主要起始原料 2-Pyridinecarbonitrile, 3-Fluoro-5-Nitro-, 1-Oxide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Pyridinecarbonitrile, 3-Fluoro-5-Nitro-, 1-Oxide
📜2-氰基-3-氟-5-硝基吡啶1-氧化物置于铁粉,溶剂黄146体系中,用32%的收率获得产物3-氟-5-氨基吡啶-2-甲酸
参考文献:Discovery Of Novel Pyridyl Carboxamides As Potent Ccr5 Antagonists And Optimization Of Their Pharmacokinetic Profile In Rats
标题:Discovery Of Novel Pyridyl Carboxamides As Potent Ccr5 Antagonists And Optimization Of Their Pharmacokinetic Profile In Rats
摘要:A Novel Series Of Pyridyl Carboxamide-Based Ccr5 Inhibitors Was Designed,Synthesized,And Demonstrated To Be Highly Potent Against Hiv-1 Infection In Both Hos And Pbl Assays. Attempts To Evaluate This Series Of Compounds In A Rat Pk Model Revealed Its Instability In Rat Plasma. A Hypothesis For This Liability Was Proposed,And Strategies To Overcome This Issue Were Pursued,Leading To Discovery Of Highly Potent 40 And 41,Which Featured Dramatically Improved Rat Pk Profiles. (C) 2011 Elsevier Ltd. All Rights Reserved.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2011.08.080

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