📜丙腈置于盐酸羟胺,Potassium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成N-羟基丙酸脒
参考文献:N-烷基-5-羟基嘧啶酮羧酰胺作为新型抗结核药,靶向癸二烯基磷酸基-β-D-核糖2'-氧化酶的发现与结构-活性-关系研究.
标题:N-烷基-5-羟基嘧啶酮羧酰胺作为新型抗结核药,靶向癸二烯基磷酸基-β-D-核糖2'-氧化酶的发现与结构-活性-关系研究.
摘要:镁在结核分枝杆菌(mtb)的感染中起着重要的作用,它是细胞外环境的信号,是许多酶的辅助因子,也是重要大分子中的结构元素.Raltegravir是一种抑制hiv-1整合酶的抗逆转录病毒药物,除了结合疏水口袋外,还可以通过选择性螯合活性位点镁离子来发挥其功效.为了确定是否可以以类似的方式破坏与mtb相关的必需磷酸基转移,对带有整合酶抑制剂样药效团(n-烷基-5-羟基嘧啶酮羧酰胺)的已知分子进行了定向筛选.最初的打击提供了对mtb具有低微摩尔效价,可接受的细胞毒性和pk特性以及强大的sar的化合物.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.8B00883