氨基硫脲,乙酰氯置于吡啶体系中,用 甲苯 用作溶剂,化学反应生成乙酰硫代氨基脲
参考文献:1,2,4-三唑-3-硫酮化合物作为二嗪金属β-内酰胺酶的抑制剂.
标题:1,2,4-三唑-3-硫酮化合物作为二嗪金属β-内酰胺酶的抑制剂.
摘要:金属β-内酰胺酶(mbls)引起革兰氏阴性细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性并引起人们的严重关注,因为它们可以使最后的碳青霉烯类药物失活,并且仍然缺乏具有临床价值的mbl抑制剂.我们之前确定了在其二嗪活性位点内4-氨基-2,4-二氢-5-(2-甲基苯基)-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮(化合物iiia)的原始结合模式. L1 Mbl.在这里,我们提出了l1与相应的非氨基化合物iiib(1,2-二氢-5-(2-甲基苯基)-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮)的配合物的晶体结构.出乎意料的是,Iiib的结合模式与iiia相似,但相反.3D结构表明三唑-硫酮骨架适合结合二锌金属酶的催化位点.根据这些结果,我们合成了iiia或iiib的54个类似物.有19个显示的ic50值在微摩尔范围内,朝着五个代表性mbl(即l1,Vim-4,Vim-2,Ndm-1和imp-1)中的至少一个显示.其中五个对至少四
Doi:10.1002/cmdc.201700186