CAS: 211427-08-6; Diquafosol (Tetrasodium)

该化合物是一种该化合物是一种二夸福索钠盐,一种强效钠渠道阻塞剂;该化合物在角膜的 Na+ 渠道中表现出高度选择性,导致角膜上皮钠导管减少;它独特的行动机制为干眼综合症提供有效治疗,缓解症状,促进角膜愈合.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-8288545-B2
    优先权日:2006-07-21
    标 题:Reactive pyrophosphoric and bisphosphonic acid derivatives and methods of their use
    发明人:YANACHKOV IVAN; WRIGHT GEORGE E
    权利人:YANACHKOV IVAN; WRIGHT GEORGE E; GLSYNTHESIS INC
    摘要:This invention features bis-amides of pyrophosphoric acid and bisphosphonic acids, their preparation, and their use in synthesis of P 1 ,P 4 -dinucleoside tetraphosphates, tetraphosphonates, and related compounds.

    专利号:US-8193338-B2
    优先权日:2006-07-26
    标题:Process for producing di(pyrimidine nucleoside 5'-)polyphosphate
    发明人:KOGO SATORU; YAMADA KOHEI; IWAI YUKO; OSAWA KAZUOMI; HAYAKAWA HIROYUKI
    权利人:KOGO SATORU; YAMADA KOHEI; IWAI YUKO; OSAWA KAZUOMI; HAYAKAWA HIROYUKI; YAMASA CORP
    摘要:A di(pyrimidine nucleoside 5′-)polyphosphate is synthesized by converting a pyrimidine nucleoside 5′-triphosphate into a pyrimidine nucleoside 5′-cyclic triphosphate by use of a condensing agent, and subsequently reacting the pyrimidine nucleoside 5′-cyclic triphosphate with a pyrimidine nucleotide in the presence of a salt of a metal selected from among magnesium, manganese, and iron. Through the method of the invention, a di(pyrimidine nucleoside 5′-)polyphosphate can be synthesized from an unprotected pyrimidine nucleoside 5′-phosphate serving as a starting material at a synthesis yield of 50% or higher. Therefore, the method of the invention is suitable for large-scale synthesis of a di(pyrimidine nucleoside 5′-)polyphosphate.

    专利号:US-2017159112-A1
    优先权日:2015-12-02
    标 题:Amplified isothermal detection of polynucleotides with atp release
    发明人:KOOL ERIC T; JI DEBIN; MOHSEN MICHAEL G
    权利人:UNIV LELAND STANFORD JUNIOR
    摘要:The presence of a target polynucleotide sequence of interest, including targets comprising genetic variations or a single nucleotide polymorphism, is detected by a DNA polymerization reaction, where the reaction mixture includes mixtures of nucleotides including at least one chimeric nucleoside tetraphosphate dimer ATP-linked nucleotide (ARN), in which ATP is the leaving group. DNA synthesis with ARNs is shown to be sequence specific, based on priming with a primer or template complementary to a target sequence. The released ATP is assayed in a qualitative or quantitative analysis, where one equivalent of ATP is released for every deoxynucleotide incorporated from an ARN.

    专利号:CN-114195841-A
    优先权日:2021-12-22
    标题 :Synthesis method of diquafosol sodium
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    主要参考文献


    1: Fischbarg J. Diquafosol tetrasodium. Inspire/Allergan/Santen. Curr Opin Investig Drugs. 2003 Nov;4(11):1377-83. 4(6):359-62. doi: 10.2165/00126839-200304060-00005. 10(6):905-13. doi: 10.1517/17425255.2014.915026. Epub 2014 May 6. 13(1):47-54. doi: 10.1517/13543784.13.1.47. 40(9):878-83. doi: 10.3109/02713683.2014.967871. Epub 2014 Oct 13. 11(4):1309-1332. doi: 10.1007/s40123-022-00513-y. Epub 2022 May 9.
    7: Endo KI, Sakamoto A, Fujisawa K. Diquafosol tetrasodium elicits total cholesterol release from rabbit meibomian gland cells via P2Y2 purinergic receptor signalling. Sci Rep. 2021 Mar 26;11(1):6989. doi: 10.1038/s41598-021-86433-6.
    8: Baek J, Doh SH, Chung SK. The Effect of Topical Diquafosol Tetrasodium 3% on Dry Eye After Cataract Surgery. Curr Eye Res. 2016 Oct;41(10):1281-1285. doi: 10.3109/02713683.2015.1122813. Epub 2016 Apr 6. 29(6):595-603. doi: 10.1089/jop.2012.0246. Epub 2013 Mar 28. 38(10):682-694. doi: 10.1089/jop.2022.0031. 157(3):616-22.e1. doi: 10.1016/j.ajo.2013.11.017. Epub 2013 Nov 27. 37(7-8):801-812. doi: 10.1080/08820538.2022.2075706. Epub 2022 May 19. 21(2):189-195. doi: 10.4196/kjpp.2017.21.2.189. Epub 2017 Feb 21.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/s41392-021-00553-z
    摘要:Huang Z, Xie N, Illes P, Di Virgilio F, Ulrich H, Semyanov A, Verkhratsky A, Sperlagh B, Yu S, Huang C, Tang Y. From purines to purinergic signalling: molecular functions and human diseases. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2021 Apr 28;6(1):162. doi: 10.1038/s41392-021-00553-z.
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