CAS: 152811-62-6; N-[(1-Butylpiperidin-4-yl)Methyl]-3,4-Dihydro-2H-[1,3]Oxazino[3,2-A]Indole-10-Carboxamide
该化合物是一种化学化合物,主要发挥选择性血清素受体激动剂的作用,特别注意到它对5-HT2C受体采取的行动,该受体在调控食欲和情绪方面起着重要作用;该受体已被调查其潜在的治疗用途,特别是治疗肥胖和情绪障碍方面的应用;Piboserod对其目标受体表现出特定的结合性,这种结合性有助于其药理效应;就物理特性而言,如其类别中的许多化合物一样,它可能拥有有机溶剂中的中等溶性,水中的溶性有限,影响生物系统中的生物利用率和分布;安全和毒性特征是其开发过程中的基本考虑因素,目前正在进行的研究旨在阐明其充分的药理学潜力和任何相关的副作用.
- 英文名称N-[(1-Butylpiperidin-4-yl)Methyl]-3,4-Dihydro-2H-[1,3]Oxazino[3,2-A]Indole-10-Carboxamide
- 中文名称N-[(1-丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-a]吲哚-10-羧胺
- IUPAC名称N-((1-Butyl-4-piperidyl)-methyl)-3,4-dihydro-2H-(1,3)oxazino(3,2-a)indole-10-carboxamide
- 其它别名Piboserod
- CAS编号152811-62-6
- MFCD编号:MFCD00923681
- EINECS号:110-127-4
- FDA UNII编号:4UQ3S81B25
- 分子式:C22H31N3O2分子量:369.5
- 产品CID: 749848
- 同类组份化合物CAS152811-62-6 (free base)178273-87-5 (HCl)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
- 熔点110-113°
- 沸点570.3±35.0 °C(预测)
- 闪点298.7°C
- 密度1.22±0.1 g/cm3(预测)
- pKa:13.86±0.20(预测)
- PSA:46.5
- LogP:3.9945
- 折射率1.625
- 溶解性DMF: 30 mg/mL; DMSO: 20 mg/mL; Ethanol: 30 mg/mL; Ethanol:Pbs (Ph7.2)(1:20): 0.05 mg/mL
- 外观形态白色至米色粉末
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是一种有选择的5HT4受体对立物,在心血管和胃肠紊乱模型中表现出了强力的临床前活性.在体外研究中,它显示它与人体5H-T4感应器(KI & 1.5 NM)紧密相连,有效抑制了血清素诱发的CAMP积累.在动物模型中, PIBOSEROD通过阻塞5H4中位心脏改造路径,大大减少了外心律失常,心脏萎缩和纤维化.此外,它表现出了反炎效应和胃胃肠模型的凝固性.这些结果表明,PIBOUSEROD具有治疗心衰竭,心血管失常和肠道综合症(IBS)的潜力,其中5H3受体过敏导致疾病发病和症状严重.
MSDS等安全信息
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2-(3-Bromopropoxy)-N-[(1-Butylpiperidin-4-yl)Methyl]-1H-Indole-3-Carboxamide 948552-82-7Methyl 3,4-Dihydro-2H-[1,3]Oxazino[3,2-A]Indole-10-Carboxylate 203585-25-5
N-[(1-Butyl-4-Piperidinyl)Methyl]-1H-Indole-3-Carboxamide 148868-64-8
合成工艺路线路线简述
📜N-[(1-Butyl-4-Piperidinyl)Methyl]-1H-Indole-3-Carboxamide置于n-氯代丁二酰亚胺,Potassium Carbonate体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应生成N-[(1-丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]噁嗪并[3,2-A]吲哚-10-羧胺
参考文献:N-[((1-丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4Dihydro-2H-[1,3]恶嗪[3,2-A]吲哚10-羧酰胺盐酸盐:第一种有效的选择性5-Ht4受体拮抗剂酰胺口服活动.
标题:N-[((1-丁基-4-哌啶基)甲基]-3,4Dihydro-2H-[1,3]恶嗪[3,2-A]吲哚10-羧酰胺盐酸盐:第一种有效的选择性5-Ht4受体拮抗剂酰胺口服活动.
摘要:
Doi:10.1021/jm00024A002
海关参考信息
- 2902200000-苯
2905121000-正丙醇
2912110000-甲醛
2924199090-其他无环酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-9937173-B2
优先权日:2013-02-15
标 题:Method of treating obesity
发明人：KHAN WALIUL; STEINBERG GREGORY; Rengasamy Palanivel
权利人:UNIV MCMASTER
摘要:A method of treating obesity and obesity-related disorders in a mammal is provided. The method comprises the step of administering to the mammal a compound that inhibits the synthesis or activity of peripheral serotonin, including a Tph1 inhibitor or a serotonin receptor inhibitor.
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主要参考文献
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2: Jiang SS, Gong MN, Rao W, Chai W, Chen WZ, Zhang X, Nie HB, Xu RS. 5-Hydroxytryptamine: a potential therapeutic target in amyotrophic lateral sclerosis. Neural Regen Res. 2023 Sep;18(9):2047-2055. doi: 10.4103/1673-5374.367929.
3: Ruan M, Yu B, Xu L, Zhang L, Long J, Shen X. Attenuation of stress-induced gastrointestinal motility disorder by gentiopicroside, from Gentiana macrophylla Pall. Fitoterapia. 2015 Jun;103:265-76. doi: 10.1016/j.fitote.2015.04.015. Epub 2015 May 1. 21(22):7134-45. doi: 10.1016/j.bmc.2013.09.004. Epub 2013 Sep 11. 65(5):704-12. doi: 10.1111/jphp.12030. Epub 2013 Jan 25. 11(8):771-8. doi: 10.1093/eurjhf/hfp087. Epub 2009 Jun 30. 50(6):900-8. doi: 10.2967/jnumed.108.058552. 55(6):1066-71. doi: 10.1016/j.neuropharm.2008.07.010. Epub 2008 Jul 16. 53(4):353-8. doi: 10.1016/j.phrs.2006.01.003. Epub 2006 Feb 21. 53(3):198-205. doi: 10.1016/j.vascn.2005.08.004. Epub 2005 Sep 15. 23(2):147-51. doi: 10.1007/s00345-005-0499-z. Epub 2005 May 18. 16(2):135-42. doi: 10.1111/j.1365-2982.2004.00516.x. 10 Suppl
合成参考文献
摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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