📜4-甲基吡啶氧化物置于硫酸,水,硝酸,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成3-羟基-4-甲基-2-硝基吡啶
参考文献:氧杂双环辛烷连接的1,5-萘吡啶基新型细菌拓扑异构酶抑制剂的吡ido嗪酮取代的rhs类似物作为广谱抗菌剂的结构活性关系(第6部分)
标题:氧杂双环辛烷连接的1,5-萘吡啶基新型细菌拓扑异构酶抑制剂的吡ido嗪酮取代的rhs类似物作为广谱抗菌剂的结构活性关系(第6部分)
摘要:氧杂双环辛烷连接的1,5-萘啶基-吡啶并恶嗪酮是新型广谱细菌拓扑异构酶抑制剂(nbti),其靶向细菌dna促旋酶和拓扑异构酶iv的位置不同于喹诺酮.由于对已知抗生素缺乏交叉耐药性,因此它们提供了抵抗耐药细菌的绝好机会.吡ido嗪酮部分的结构活性关系在该信中描述.已经描述了在吡啶并嗪嗪酮部分的c-3,C-4和c-7处被卤素,烷基和甲氧基取代的nbti的化学合成和活性.另外,已经报道了连接子nh质子的取代及其转化为am-8085和am-8191的酰胺类似物.吡ido并嗪酮部分的c-3处的氟,氯和甲基基团保留了效价和光谱.在金黄色葡萄球菌感染的鼠菌血症模型中,与母体am-8085相比,其浓度为50 3.9 Mg / Kg).吡ido并嗪酮单元的c-3甚至不容许极性适度的极性(例如甲氧基).当ch 2在接头位置8上时,接头的碱性和nh基团对于活性很重要.然而,具有7位nh或n-甲基基团的酰胺(具有
Doi:10.1016/j.Bmcl.2015.06.057