CAS: 104944-18-5; H-D-Val-Otbu.Hcl

该化合物是受保护的氨基酸衍生物,广泛用于peptide合成.该化合物的特点是在酸性条件下提供稳定的异丁基酯(OtBu)组,以及盐酸盐(Hcl)形式,用于增强溶解性和处理.valine骨架是高能的,确保peptide链组装中的立体化学完整性.该试剂在固相聚聚和溶解阶段方法中特别宝贵,其正态保护战略允许有选择地进行脱保.其高纯度和一贯性能使得它成为建造复杂的聚酯的可靠选择,特别是在制药研究和生物融合应用中.

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13518-40-6 13211-31-9 6070-59-3

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D-Val-OH isobuteneZ-S-Pro-R-Val-OtBu (R)-2-(4-bromobenzenesulfonylamino)-3-methylbutyric acid tert-butyl ester tert-butyl ester2-(4-chloro-3-nitro-benzenesulfonylamino)-3-methyl-butyric acid tert-butyl ester (R)-3-Methyl-2-[(Z)-(7S,8R,9S)-7,8,9-tris-benzyloxy-9-((R)-2,2-dimethyl-[1,3]dioxolan-4-yl)-non-5-enoylamino]-butyric acid tert-butyl ester

合成工艺路线路线简述

    D-缬氨酸,异丁烯置于硫酸体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,以52%的收率获得d-缬氨酸叔丁基盐酸盐
    参考文献:氨基酸和肽的研究x:HPLC介导的2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫代二磷-苯丙氨酸2,4-二硫化物(劳氏试剂)的无消旋偶联试剂
    标题:氨基酸和肽的研究x:HPLC介导的2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫代二磷-苯丙氨酸2,4-二硫化物(劳氏试剂)的无消旋偶联试剂
    摘要:已经测试了易于获得的2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫代二膦2,4-二硫化物(lawesson'S Reagent)1作为肽合成中外消旋的偶联剂.测定步骤是通过HPLC分离立体异构产物.Zs-Pro-S-Val-S-Pro-Otbu和zs-Leu-S-Phe-S-Val-Otbu被用作2 + 1段偶联的测试肽,并且只有少量差向异构(0.5和分别观测到<0.1%).
    Doi:10.1016/s0040-4020(01)91366-3

    专利信息


    专利号:US-8231858-B2
    优先权日:2003-02-10
    标 题 :Diagnostic imaging agents with MMP inhibitory activity
    发明人:STOREY ANTHONY; DAVIS JULIE; RICKETTS SALLY-ANN; MENDIZABAL MARIVI; CUTHBERTSON ALAN; ARUKWE JOSEPH; HEYWOOD KIRSTY; WILSON IAN; WYNN DUNCAN; SCHAFERS MICHAEL; LEVKAU BODO; WAGNER STEFAN; BREYHOLZ HANS-JOERG; KOPKA KLAUS
    权利人:STOREY ANTHONY; DAVIS JULIE; RICKETTS SALLY-ANN; MENDIZABAL MARIVI; CUTHBERTSON ALAN; ARUKWE JOSEPH; HEYWOOD KIRSTY; WILSON IAN; WYNN DUNCAN; SCHAFERS MICHAEL; LEVKAU BODO; WAGNER STEFAN; BREYHOLZ HANS-JOERG; KOPKA KLAUS; GE HEALTHCARE LTD
    摘要:The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

    专利号:DE-69020162-T2
    优先权日:1989-10-23
    标 题 :SYNTHESIS AND USE OF AMINO ACID FLUORIDES AS PEPTIDE COUPLING REAGENTS.
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    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1016/S0040-4020(01)91366-3
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