甲基3-氟苯酚乙酯置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,以92%的收率获得产物3-氟苯乙醇
参考文献:3,4-二氢-1 H-螺(萘-2,2'-哌啶)-1-酮作为钾竞争性酸阻滞剂的发现,合成及构效关系
标题:3,4-二氢-1 H-螺(萘-2,2'-哌啶)-1-酮作为钾竞争性酸阻滞剂的发现,合成及构效关系
摘要:为了发现一种比现有质子泵抑制剂更有效的胃分泌药,新型3,4-二氢-1 H-螺(萘-2,2'-哌啶)-1-酮衍生物可能占据两个重要的位置基于对接模型设计了h +,K +-Atpase的亲脂性口袋(称为lp-1和lp-2),它可以与k +-结合位点牢固结合.在合成的化合物中,化合物4D在大鼠中显示出强大的h +,K +-Atpase抑制活性和高胃浓度,从而对组胺刺激的大鼠胃酸分泌产生有效的抑制作用.此外,4D对大鼠的组胺刺激的胃酸分泌具有显着的抑制作用,给药后起效迅速,作用持续时间适中.这些发现可能会导致对钾竞争性酸阻滞剂药物设计的新见解.
DOI:10.1016/j.Bmc.2017.05.012