CAS: 42042-66-0; N-Isopropyl-4-Hydroxybutyramide

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物理性质

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    合成工艺路线路线简述

      📜γ-丁内酯,异丙胺 反应 72.0H,以98%的收率获得产物赛乐西帕杂质1
      参考文献:3-(n-叔丁基甲酰胺基)-1-丙基是有吸引力的磷酸酯/硫代磷酸酯保护基,用于固相寡聚脱氧核糖核苷酸合成.
      标题:3-(n-叔丁基甲酰胺基)-1-丙基是有吸引力的磷酸酯/硫代磷酸酯保护基,用于固相寡聚脱氧核糖核苷酸合成.
      摘要:在适用于固相寡核苷酸合成的各种磷酸酯/硫代磷酸酯保护基中,3-(n-叔丁基甲酰胺基)-1-丙基是最方便的基团之一,因为可以根据需要在热解下容易地将其除去. Ph中性条件.脱保护反应通过涉及酰胺功能的分子内环脱酯反应迅速进行(t(1/2)约100 S),并以2-(叔丁基亚氨基)四氢呋喃盐形式释放出磷酸/硫代磷酸酯基.使用廉价的原料将3-(n-叔丁基甲酰胺基)-1-丙基结合到脱氧核糖核苷亚磷酰胺1A-D中.1A-D在d(atccgtagctaaggtcatgc)及其硫代磷酸酯类似物的固相合成中的偶联效率与市售的2-氰基乙基脱氧核糖核苷亚磷酰胺相当.将这些寡核苷酸在磷酸盐缓冲盐水(pbs缓冲液,Ph 7.2)中于90摄氏度加热30分钟后,将其磷酸盐/硫代磷酸盐去保护.由于没有可检测到的核碱基修饰或明显的硫代磷酸酯脱硫发生,因此3-(n-叔丁基甲酰胺基)-1-丙基代表了2-氰乙基对于大规模制备治疗性寡核苷酸的有吸引力的替代方案.
      DOI:10.1021/jo0258608

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      主要参考文献

      参考标题:A Mild And Facile Synthesis Of Cyclic Imides Using Pyridinium Chlorochromate
      作者:Yanyan Yang,Ge Wang,Xiaohui Cao,Xilong Yan,Ligong Chen |发布日期:2011.11
      摘要:A Mild And Facile Synthetic Method Of Cyclic Imides Is Presented. These Compounds Are Widely Used In The Synthesis Of Novel Medical, Polymeric, Photonic And Electronic Materials. Compared With Traditional Syntheses, The Method Reported Has Several Advantages Including Mild Conditions, Simplified Work-Up And Low Cost.
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