CAS: 65864-22-4; H-Phe-Nh2.Hcl

该化合物是制药合成和peptide化学中广泛使用的一种手动建筑块.这种白色晶状粉粉质的纯度和稳定性很高,适合需要精确立体化学控制的应用.盐状盐在水体和极地有机溶剂中增加溶性,便于在温和条件下作出反应.该化合物是生产生物活性浸泡物,酶抑制剂和其他精密化学品的关键中间体.其一贯的质量和可靠性能使得它成为研究和工业规模合成的首选.该产品典型的特点是NMR,HPLC和元素分析,以确保符合严格的规格.

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物理性质

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上下游产品

CAS号7524-50-7 L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐 | CAS号63-91-2 L-苯丙氨酸 | CAS号13734-34-4 B°C-L-苯丙氨酸 | CAS号108321-83-1 DL-苯丙氨酸酰胺盐酸盐 | CAS号150-30-1 DL-苯丙氨酸 | CAS号5619-07-8 DL-苯基丙氨酸甲酯盐酸盐 | CAS号5241-58-7 L-苯丙酰胺 | CAS号5241-58-7 L-苯丙酰胺 | CAS号141801-26-5 内吗啡-2 | CAS号1142-20-7 |N|-苄氧羰基-L-丙氨酸 | CAS号17327-70-7 benzyl N-[2-ben... | CAS号1510-07-2 (2S)-N-[(2S)-1-... | CAS号5920-14-9 N-T-B°C-MET-ASP... | CAS号5241-71-4 H-Asp-Phe-NH2

合成工艺路线路线简述

    Ethoxycarbonyl (2S)-2-[(2-Methylpropan-2-yl)Oxycarbonylamino]-3-Phenylpropanoate置于盐酸,氨体系中,用 1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 L-苯丙氨酰胺盐酸盐
    参考文献:基于酶底物特异性的理化性质修饰策略i:阿司匹林衍生物的原理,合成和药物性质.
    标题:基于酶底物特异性的理化性质修饰策略i:阿司匹林衍生物的原理,合成和药物性质.
    摘要:基于制备作为已知酶的底物的衍生物,开发了用于药物物理化学性质修饰的原理.该方法需要了解酶底物的特异性以选择合适的衍生物.一类消化酶代表可能的转化位点.已经表明,通过仅使用这些酶的已知特异性,可以通过适当的衍生物选择以几乎任何期望的方式修饰药物的物理化学性质,而酶促再生保持有效.该策略适用于制备在体内被激活的稳定的阿司匹林衍生物.在制得的衍生物中,阿司匹林苯丙氨酸乙酯显示出悬浮形式稳定超过4年.还显示在体外存在α-胰凝乳蛋白酶和羧肽酶的酶时,阿斯匹林从衍生物再生.这种对药物物理化学性质进行修饰的生化方法为改善药物功效提供了新的有力依据.
    DOI:10.1002/jps.2600701202

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12018094-B2
    优先权日:2018-04-02
    标 题 :Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide
    发明人：DUNCAN SCOTT M; REDMON MARTIN P
    权利人:STEALTH BIOTHERAPEUTICS INC
    摘要:Disclosed are crystalline forms of L-Lys(Boc)-Phe-NH2 and Boc-D-Arg-DMT. The crystalline forms may be used in the synthesis of elamipretide.

    专利号:EP-4219523-A2
    优先权日:2018-04-02
    标题 :Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide

    专利号:US-11560404-B2
    优先权日:2018-04-02
    标题:Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide

    专利号:EP-3774844-B1
    优先权日:2018-04-02
    标 题 :Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide

    专利号:US-2025122238-A1
    优先权日:2018-04-02
    标题 :Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide

    专利号:US-2023203093-A1
    优先权日:2018-04-02
    标题 :Crystalline dipeptides useful in the synthesis of elamipretide

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    主要参考文献

    [参考文献]: A V Chetkauskate, Et Al. [参考文献]: Zh Evol Biokhim Fiziol. 1988 Jul-Aug;24(4):465-70.
    [参考文献]: D Meredith, Et Al. Modified Amino Acids And Peptides As Substrates For The Intestinal Peptide Transporter Pept1. Eur J Biochem. 2000 Jun;267(12):3723-8.
    [参考文献]: D Prschke, Et Al. Stability Decrease Of Rna Double Helices By Phenylalanine-, Tyrosine- And Tryptophane-Amides. Analysis In Terms Of Site Binding And Relation To Melting Proteins. Nucleic Acids Res. 1982 Oct 11;10(19):6163-76.
    [参考文献]: E Vianini, Et Al. In Vitro Selection Of Dna Aptamers That Bind L-Tyrosinamide. Bioorg Med Chem. 2001 Oct;9(10):2543-8.
    [参考文献]: J F Rehfeld, Et Al. Accurate Measurement Of Cholecystokinin In Plasma. Clin Chem. 1998 May;44(5):991-1001.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00726-008-0135-5
    摘要:Bhushan R, Kumar V, Tanwar S. Chromatographic separation of enantiomers of non-protein alpha-amino acids after derivatization with Marfey's reagent and its four variants. Amino Acids. 2009 Mar;36(3):571–9. doi: 10.1007/s00726-008-0135-5.
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