CAS: 144689-63-4; (5-Methyl-2-Oxo-1,3-Dioxol-4-yl)Methyl 1-((2'-(2H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-4-(2-Hydroxypropan-2-yl)-2-Propyl-1H-Imidazole-5-Carboxylate

该化合物是血管二型受体敌者(ARB),通过有选择地封锁AT1受体,减少外围抗药性和异心血压,对心率或肾功能影响最小,提供有效的血压控制,持续24小时以上,使患者能够每天一次服药,改善对病人的遵规情况.

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CAS号144690-92-6 三苯甲基奥美沙坦酯 | CAS号144690-33-5 4-(1-羟基-1-甲基乙基)... | CAS号80841-78-7 4-氯甲基-5-甲基-1,3-... | CAS号1020157-01-0 三苯甲基奥尔梅沙坦-d6美多西米尔 | CAS号144689-93-0 4-(2-羟基-2-丙基)-2... | CAS号124750-51-2 N-(三苯基甲基)-5-(4'... | CAS号58954-23-7 2-丙基咪唑二羧酸 | CAS号133051-88-4 5-[4'-(溴甲基)-1,1... | CAS号144689-94-1 2-丙基-4,5-咪唑二羧酸二乙酯 | CAS号172875-59-1 ethyl 4-(1-hydr... | CAS号879562-26-2 4-(1-甲基乙烯)-2-丙基...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Olmesartan Medoxomil 主要起始原料 Trityl Olmesartan
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Trityl Olmesartan
(5-Methyl-2-Oxo-1,3-Dioxol-4-yl)Methyl 4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)-1-({2'-[1-(4-Methoxybenzyl)-1H-Tetrazol-5-Yl]Biphenyl-4-Yl}Methyl)-2-Propyl-1H-Imidazole-5-Carboxylate置于三氟乙酸体系中,化学反应 72.0H,以83%的收率获得奥美沙坦酯
参考文献:2,4-Dimethoxybenzyl Group For The Protection Of Tetrazole: An Efficient Synthesis Of Olmesartan Medoxomil Through C-h Arylation
标题:2,4-Dimethoxybenzyl Group For The Protection Of Tetrazole: An Efficient Synthesis Of Olmesartan Medoxomil Through C-h Arylation
摘要:The 2,4-Dimethoxybenzyl (Dmb) Group Was Found To Be Effective For Protecting Tetrazoles. The Dmb Group Is Inert To Various Conditions,Including Those For Ruthenium-Catalyzed C-H Arylation,But Is Readily Cleaved Under Mild Conditions. The Use Of A Dmb Protecting Group Permitted A Synthesis Of Highly Functionalized Olmesartan Medoxomil In A Few Steps.
Doi:10.1055/s-0034-1378848

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-2008214637-A1
优先权日:2004-11-11
标题 :Process for the Synthesis of Tetrazoles
发明人:ANTONCIC LJUBOMIR; LUDESCHER JOHANNES
权利人:LEK PHARMACEUTICALS
摘要:A process for the synthesis of tetrazol derivative has been developed which starts from a tetrazole derivative where acidic hydrogen atom has been replaced by a protecting group and the deprotection is performed with a catalytic amount of organic acid and can proceed in an aqueous solvent.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-8431712-B2
优先权日:2004-02-09
标 题 :Methods for the synthesis of pyridoxamine
发明人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT
权利人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT; NEPHROGENEX INC
摘要:The invention provides non-oxidative methods for the large scale manufacture of pyridoxamine (I) (4-aminomethyl-3-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylpyridine): n nand salts thereof.n nThe invention also provides intermediate compounds for the synthesis of pyridoxamine, as well as compositions and methods for the treatment and/or prevention of conditions associated with the formation of post-Amadori advanced glycation end-products.

专利号:US-9981949-B2
优先权日:2008-12-01
标题 :Synthesis and novel salt forms of (R)-5-((E)-2-pyrrolidin-3-ylvinyl)pyrimidine
发明人:AKIREDDY SRINIVASA RAO; BHATTI BALWINDER SINGH; CUTHBERTSON TIMOTHY J; DULL GARY MAURICE; MILLER CRAIG HARRISON; MITCHENER JR JOSEPH PIKE; MUNOZ JULIO A; OTTEN PIETER ALBERT
权利人:OYSTER POINT PHARMA INC
摘要:The present invention relates to the stereospecific synthesis of (R)-5-((E)-2-pyrrolidin-3-ylvinyl)pyrimidine, its salt forms, and novel polymorphic forms of these salts.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.
台州市瑞天医药化工有限公司
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合肥宏美双圣医药科技有限公司
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台州市科瑞生物技术有限公司
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北京海步国际医药科技发展有限公司
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福建天泉药业股份有限公司
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北京迈索化学技术有限公司
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青岛百德生物化学制品有限公司
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厦门环华有限公司
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山东孔府制药有限公司
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黄冈鲁班药业股份有限公司
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主要参考文献


1: Choi EY, McKenna BJ. Olmesartan-Associated Enteropathy: A Review of Clinical and Histologic Findings. Arch Pathol Lab Med. 2015 Oct;139(10):1242-7. doi: 10.5858/arpa.2015-0204-RA. Review. Review. Russian. doi: 10.1111/apt.12780. Epub 2014 May 7. Review. doi: 10.1007/s40292-013-0037-9. Epub 2014 Jan 17. Review. doi: 10.3109/10641963.2013.846363. Epub 2013 Oct 28. Review. doi: 10.1007/s40266-013-0130-8. Review. doi: 10.1586/14779072.2013.827449. Review. doi: 10.2165/11636080-000000000-00000. Review. doi: 10.1517/14656566.2012.745510. Epub 2012 Nov 21. Review. doi: 10.2165/11597390-000000000-00000. Review. doi: 10.1586/erc.12.100. Review. doi: 10.1177/1753944711432902. Epub 2012 Jan 5. Review. doi: 10.1177/1753944711420464. Epub 2011 Sep 5. Review. Epub 2011 Sep 1. Review.
15: Tocci G, Volpe M. Fixed-combination therapy to improve blood pressure control: experience with olmesartan-based therapy. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2011 Jul;9(7):829-40. doi: 10.1586/erc.11.59. Review. doi: 10.1358/dot.2011.47.3.1587028. Review. doi: 10.2147/VHRM.S20737. Epub 2011 Jun 24. Review.
18: Tocci G, Volpe M. Olmesartan medoxomil for the treatment of hypertension in children and adolescents. Vasc Health Risk Manag. 2011;7:177-81. doi: 10.2147/VHRM.S11672. Epub 2011 Mar 31. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1253/circj.cj-09-0862
摘要:Hosoya M, Ohashi J, Sawada A, Takaki A, Shimokawa H. Combination therapy with olmesartan and azelnidipine improves EDHF-mediated responses in diabetic apolipoprotein E-deficient mice. Circ J. 2010 Apr;74(4):798–806. doi: 10.1253/circj.cj-09-0862.
参考文献:10.1038/hr.2011.74
摘要:Hayashi K. L-/T-type Ca channel blockers for kidney protection: ready for sophisticated use of Ca channel blockers. Hypertens Res. 2011 Aug;34(8):910–2. doi: 10.1038/hr.2011.74.
参考文献:10.4061/2011/284823
摘要:Kinouchi K, Ichihara A, Bokuda K, Kurosawa H, Itoh H. Differential Effects in Cardiovascular Markers between High-Dose Angiotensin II Receptor Blocker Monotherapy and Combination Therapy of ARB with Calcium Channel Blocker in Hypertension (DEAR Trial). International Journal of Hypertension. 2011;2011():1–11. doi: 10.4061/2011/284823.
参考文献:10.1016/j.clpt.2005.08.001
摘要:Hasler C, Nussberger J, Maillard M, Forclaz A, Brunner HR, Burnier M. Sustained 24‐hour blockade of the renin‐angiotensin system: A high dose of a long‐acting blocker is as effective as a lower dose combined with an angiotensin‐converting enzyme inhibitor. Clinical Pharmacology & Therapeutics. 2005 Sep 26;78(5):501–7. doi: 10.1016/j.clpt.2005.08.001.
参考文献:10.1185/03007995.2011.589434
摘要:Swindle JP, Buzinec P, Iorga ŞR, Ramaswamy K, Panjabi S. Long-term clinical and economic outcomes associated with angiotensin II receptor blocker use in hypertensive patients. Current Medical Research and Opinion. 2011 Jul 18;27(9):1719–31. doi: 10.1185/03007995.2011.589434.
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