CAS: 1285515-21-0; 2-(Benzyloxy)-5-(2-Fluoropyridin-4-yl)-N-(Pyridin-3-yl)Benzamide
- 英文名称2-(Benzyloxy)-5-(2-Fluoropyridin-4-yl)-N-(Pyridin-3-yl)Benzamide
- 中文名称5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
- IUPAC名称2-(benzyloxy)-5-(2-fluoropyridin-4-yl)-N-(pyridin-3-yl)benzamide
- 其它别名5-(2-Fluoropyridin-4-yl)-2-Phenylmethoxy-N-Pyridin-3-Ylbenzamide; Benzamide, 5-(2-Fluoro-4-Pyridinyl)-2-(Phenylmethoxy)-N-3-Pyridinyl-; 5-(2-Fluoro-4-Pyridinyl)-2-(Phenylmethox
- CAS编号1285515-21-0
- MFCD编号:MFCD22665702
- FDA UNII编号:Q641JSF42X
- 分子式:C24H18FN3O2分子量:399.42
- 产品CID: 445492
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 自噬性溶酶体(Autophagy)
物理性质
- 沸点556.1±50.0 °C at 760 mmHg
- 闪点290.1±30.1 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:12.31±0.70(预测)
- PSA:67.6
- LogP:3.4
- 折射率1.651
- 蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO: Soluble15mg/mL, Clear
- 外观形态白色至米色粉末
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是一种强效和选择性的LRK2脂酶抑制剂(半数致死浓度为8.9纳米,半数致死剂量为LRCK2[G2019S],而半数致死重量为10.9纳米);它诱发野型和变异体体体内910和SER935的剂量依赖性脱硫,通过干扰自发体体外聚变,损害自发通量,通过DRP-1代介介介的线粒粒体裂变和线粒体ROS信号诱发微粒体;活性,它抑制了鼠脾和肾中的910 和935 的磷酸化(100毫克/千克,一.P.),但不在大脑中.
上下游产品
5-bromosalicyclic acid 5-bromo-2-[(phenylmethyl)oxy]-N-3-pyridinylbenzamide 2-fluoropyridin-4-ylboronic acid 5-bromo-2-[(phenylmethyl)oxy]benzoic acid合成工艺路线路线简述
📜5-溴水杨酸置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,Sodium Carbonate,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,N,N-二异丙基乙胺,Potassium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙二醇二甲醚,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
参考文献:发现5-取代基-N-芳基苯甲酰胺衍生物作为有效,选择性和口服可生物利用的lrrk2抑制剂
标题:发现5-取代基-N-芳基苯甲酰胺衍生物作为有效,选择性和口服可生物利用的lrrk2抑制剂
摘要:富含亮氨酸的重复激酶2(lrrk2)已被建议作为帕金森氏病的潜在治疗靶标.在此,我们报道了5-取代基-N-芳基苯甲酰胺衍生物作为新型lrrk2抑制剂的发现.广泛的sar研究导致了化合物8E的发现,该化合物表现出强大的lrrk2抑制活性,对全基因组的高选择性,非常好的脑暴露和较高的口服生物利用度.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2017.07.052
海关参考信息
- 2905110000-甲醇
2906210000-苄醇
2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
供应商参考报价(招募中)
品牌试剂参考报价(招募中)
📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Yan J, Almilaji A, Schmid E, Elvira B, Shimshek DR, van der Putten H, Wagner CA, Shumilina E, Lang F. Leucine-rich repeat kinase 2-sensitive Na+/Ca2+ exchanger activity in dendritic cells. FASEB J. 2015 May;29(5):1701-10. doi: 10.1096/fj.14-264028. Epub 2015 Jan 21. doi: 10.1038/cddis.2014.320. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5625-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.06.104. Epub 2012 Jul 7.
合成参考文献
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
📝 需求与反馈
尽可能描述清楚需求与问题信息
