CAS: 1034621-79-8; 3-Bromo-N-Propylimidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Amine
- 英文名称3-Bromo-N-Propylimidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Amine
- 中文名称3-溴-N-丙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺
- IUPAC名称3-bromo-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
- 其它别名3-Bromo-N-Propylimidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Amine; Imidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Amine, 3-Bromo-N-Propyl-
- CAS编号1034621-79-8
- MFCD编号:MFCD23726658
- 分子式:C9H11BrN4分子量:255.11
- 产品CID: 69294
- 产品分类有机原料→分子砌块→芳杂环类化合物→咪唑类化合物
相似化合物
1260850-70-1 18087-73-5 2727110-92-9MSDS等安全信息
上下游产品
3-(Imidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Ylamino)Propane3-溴-6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪 3-Bromo-6-Chloro-Imidazo[1,2-B]Pyridazine 13526-66-4
合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 3-Bromo-N-Propylimidazo[1,2-B]Pyridazin-6-Amine 主要起始原料 6-Chloroimidazo[2,1-F]Pyridazine
- (文献来源)合成步骤主要原料 6-Chloroimidazo[2,1-F]Pyridazine
📜6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 N-甲基吡咯烷酮,乙腈 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成3-溴-N-丙基咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
参考文献:新的二取代咪唑并[1,2-B]哒嗪衍生物作为选择性haspin抑制剂的设计.合成,结合方式和抗癌生物学评估
标题:新的二取代咪唑并[1,2-B]哒嗪衍生物作为选择性haspin抑制剂的设计.合成,结合方式和抗癌生物学评估
摘要:摘要 Haspin是通过调节aurora B激酶的定位和活性以及组蛋白磷酸化来适当分裂细胞所需的一种有丝分裂蛋白激酶.在此建立了一系列基于chr-6494和结构活性关系的咪唑并哒嗪.提出了对人的haspin和其他几种蛋白激酶的前导结构的抑制活性的评估.结合晶体结构和有效的对接模型,对铅结构进行了快速优化,最佳的抑制剂在体外对haspin表现出有效的抑制活性,Ic 50在6至100 Nm之间.所开发的抑制剂在2D和球形培养物中显示出对各种人类癌细胞系的抗增殖特性,并显着抑制了骨肉瘤u-2 Os细胞的迁移能力.值得注意的是,我们证明了我们的先导化合物在人细胞中是强大的haspin抑制剂,并且由于对cdk1 / Cyclinb的选择性提高而没有阻止g2 / M细胞周期的转变.
Doi:10.1080/14756366.2020.1825408
