📜白杨素,乙酸酐置于n,N-二异丙基乙胺体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以35%的收率获得产物5-羟基-7-乙酰氧基黄酮
参考文献:黑草 Phi 类谷胱甘肽转移酶的类黄酮抑制剂可对抗多种除草剂抗性
标题:黑草 Phi 类谷胱甘肽转移酶的类黄酮抑制剂可对抗多种除草剂抗性
摘要:禾本科杂草多重除草剂抗性(mhr)的进化和增长继续威胁着全球谷物生产.虽然多种过程可能导致耐药性,但早期的工作已将 Phi 类谷胱甘肽-S-转移酶 (Am Gstf1) 确定为黑草 (Alopecurus Myosuroides) 中 Mhr 的功能性生物标志物.这项研究结合化学和结构生物学,进一步深入了解am Gstf1置于mhr 中的作用.获得了野生型am Gstf1 的晶体结构,以及两个专门设计的变体,这些变体允许与am Gstf1 抑制剂 4-氯-7-硝基-苯并呋喃 (Nbd-Cl) 的谷胱甘肽和谷胱甘肽加合物进行共晶结构测定.这些研究表明nbd-Cl的抑制活性与活性位点的封闭和底物结合的阻碍有关.使用配体钓鱼实验寻找am Gstf1 的其他选择性抑制剂,确定了许多黄酮类化合物作为潜在的配体.随后使用黑草提取物进行的实验发现了一种特定的黄酮类化合物作为重组酶的天然配体.制备
DOI:10.1039/d1Ob01802G