📜4-氨基-2,6-二羟基嘧啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),过氧化苯甲酰体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应生成 5-溴-6-氨基尿嘧啶
参考文献:用于设计氮杂环作为结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶抑制剂的片段发现
标题:用于设计氮杂环作为结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶抑制剂的片段发现
摘要:基于片段的药物设计用于鉴定结核分枝杆菌 (Mtb) 二氢叶酸还原酶 (Dhfr) 抑制剂.针对 Mtb Dhfr 酶的配体筛选导致鉴定出多个片段命中,Ic50 值在 38-90 μm 范围内,而最小抑制浓度 (Mic) 值在 31.5-125 μg/ml 范围内.这些片段支架可用于抗结核药物设计.
DOI:10.1002/ardp.201600066