📜2-羟基-5-硝基吡啶置于碘,Sodium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 8.0H,以59%的收率获得3-碘-2-羟基-5-硝基吡啶
参考文献:Synthesis And In-Vivo Evaluation Of [11C]P-Pvp-Mema As A Pet Radioligand For Imaging Nicotinic Receptors
标题:Synthesis And In-Vivo Evaluation Of [11C]P-Pvp-Mema As A Pet Radioligand For Imaging Nicotinic Receptors
摘要:属于雅培实验室开发的(4-吡啶基)乙烯基吡啶类神经元烟碱乙酰胆碱受体强效配体,P-Pvp-Mema({(R)-2-[6-氯-5-((E)-2-吡啶-4-基乙烯基)吡啶-3-基氧基]-1-甲基乙基}甲胺)是一个新型系列的主要化合物,它没有显示传统的烟碱样吡咯环,但仍然具有很高的亚纳摩尔亲和力(ki 0.077 Nm).在本研究中,P-Pvp-Mema 及其正衍生物({(R)-2-[6-氯-5-((E)-2-吡啶-4-基乙烯基)吡啶-3-基氧基]-1-甲基乙基}甲胺)作为短寿命正电子发射体碳-11(t1/2 20.4 分钟)的标记前体,是由 2-Hydroxy-5-Nitropyridine 和 Boc-D-Alanine 经过 10 个化学步骤合成的.用[11C]甲基碘对 Nor-P-Pvp-Mema 进行 N-烷基化,在 34 分钟内(包括 HPLC 纯化和配制)获得了[11C]P-Pvp-Mema(放射化学纯度为 98%,比活度为 86.4 Gbq μmol-1),放射化学收率为 2%(未衰变校正和未优化).在狒狒身上获得的初步正电子发射断层扫描(pet)结果显示,[11C]P-Pvp-Mema 并不是一种合适的 Pet 放射配体.
Doi:10.1071/ch08083