📜1-(4-甲基吡啶-2-基)-3-苯基硫脲置于水,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成N-(4-甲基-2-吡啶基)硫脲
参考文献:2-氨基噻唑类药物作为朊病毒病的治疗药物
标题:2-氨基噻唑类药物作为朊病毒病的治疗药物
摘要:2-氨基噻唑是一类在朊病毒感染的神经母细胞瘤细胞系中具有抗朊病毒活性的新型小分子 ( J. Virol. 2010,84,3408).我们在此报告了为提高 2-氨基噻唑的效力和理化性质而进行的结构-活性研究,特别强调在大脑中实现和维持高药物浓度.这项工作的结果包括生成信息结构-活性关系 (Sar) 和识别先导化合物,这些化合物可以口服吸收并在动物体内达到高浓度.例如,新的氨基噻唑类似物 (5-甲基吡啶-2-基)-[4-(3-苯基异恶唑-5-基)-噻唑-2-基]-胺 ( 27 ) 表现出 Ec 50在朊病毒感染的神经母细胞瘤细胞 (Scn2A-Cl3) 中浓度为 0.94 μm,在啮齿动物流质饮食中口服给药三天后,小鼠大脑中的浓度达到 ~25 μm.本文所述的研究表明 2-氨基噻唑是寻找朊病毒疾病有效疗法的有希望的新线索.
Doi:10.1021/jm101250Y