4-溴-3-甲基苯乙酮置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),3,4,5-三溴吡啶,Palladium Diacetate,Potassium Carbonate,三苯基膦,三甲基乙酸体系中,用 甲醇,二氯甲烷,氯仿,N,N-二甲基乙酰胺,乙腈,苯 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成9-溴-3-(2-溴乙酰基)-10,11-二氢-5H-二苯并(C,G)Chromen-8(9H)-酮
参考文献:维帕他韦中间体的制备方法
标题:维帕他韦中间体的制备方法
摘要:本发明提出了一种维帕他韦中间体的制备方法,以邻甲苯胺为起始原料,经氨基乙酰化保护,付克酰基化,脱氨基保护,重氮化,溴代制得3‑溴甲基‑4‑溴苯乙酮,然后与7‑羟基‑1‑四氢萘酮烷基化,分子内偶联,溴代制得9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮.该方法制备得到的维帕他韦中间体收率高纯度高,成本低易于规模化生产.