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(2-chloro-5-iodo-pyrimidin-4-yl)-ethyl-amine 2-chloro-N-ethyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-amine 4-amino-2-fluoro-5-methoxy-benzoic acid morpholine 📜2,5-二氟-4-硝基苯甲酸置于水,2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉,三乙胺,Tin(Ll) Chloride,Potassium Hydroxide,Zinc(II) Chloride,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,乙醚,乙醇,二氯甲烷,氯仿,水,叔丁醇 用作溶剂,化学反应 64.5H,反应生成(4-((4-(乙基氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-2-氟-5-甲氧基苯基)(吗啉代)甲酮
参考文献:富含亮氨酸重复激酶 2 (Lrrk2) 的蛋白水解靶向嵌合体 (Protac) 的故事
标题:富含亮氨酸重复激酶 2 (Lrrk2) 的蛋白水解靶向嵌合体 (Protac) 的故事
摘要:在这里,我们提出了针对最近出现的富含亮氨酸的靶标重复激酶 2 (Lrrk2) 的蛋白水解靶向嵌合体 (Protacs) 的合理设计和合成方法.选择了两种高效的,选择性的,脑穿透激酶抑制剂,并对其结构进行了适当的修饰,以组装出靶向大脑的 Protac.生物学数据显示强烈的激酶抑制作用和合成化合物进入细胞的能力.然而,关于靶蛋白降解的数据尚无定论.进一步讨论了目标低效降解的原因.
Doi:10.1002/cmdc.202000872
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主要参考文献
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合成参考文献
合成方法参考DOI号:10.1002/cmdc.202000872