CAS: 1015073-43-4; Psi 7411
该化合物是一种合成化合物,在医学化学领域,特别是其潜在的治疗应用方面引起注意,尽管其分子公式,结构和物理特性等具体特征可能各不相同,但Psi 7411等化合物通常因其生物活动,溶性,稳定性和毒性特征而得到评估,经常因其与生物目标的相互作用而进行研究,这些生物目标可包括酶或受体,并可能表现出诸如反炎或...
- 英文名称Psi 7411
- 中文名称(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-5'-尿酸
- IUPAC名称((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydrofuran-2-yl)methyl dihydrogen phosphate
- 其它别名索非布韦杂质34 (Gs-606965); 索非布韦代谢gs-606965; 5'-Uridylic Acid, 2'-Deoxy-2'-Fluoro-2'-Methyl-, (2'R)-
- CAS编号1015073-43-4
- MFCD编号:MFCD28386703
- FDA UNII编号:OOL8KAC85O
- 分子式:C10H14FN2O8P分子量:340.2
- 产品CID: 28290
- 产品分类有机原料→生命科学→核苷&核苷酸→核苷、脱氧核苷及其他核苷
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2'-deoxy-2'-fluoro-2'-methyluridineGS-461203合成工艺路线路线简述
📜(2'R)-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基脲苷置于n-甲基咪唑,磷酸三甲酯,三氯氧磷体系中,化学反应生成索非布韦杂质34
参考文献:4'-Fluoro-2'-取代尿苷三磷酸和核苷酸前药的合成和抗 Hcv 活性:发现用于治疗肝炎的 4'-Fluoro-2'-C-甲基尿苷 5'-氨基磷酸酯前药 (Al-335) C 感染.
标题:4'-Fluoro-2'-取代尿苷三磷酸和核苷酸前药的合成和抗 Hcv 活性:发现用于治疗肝炎的 4'-Fluoro-2'-C-甲基尿苷 5'-氨基磷酸酯前药 (Al-335) C 感染.
摘要:我们报告了一系列 4'-Fluoro-2'-C-取代尿苷的合成和生物学评价.尿苷类似物的三磷酸盐表现出对丙型肝炎病毒 (Hcv) Ns5B 聚合酶的有效抑制作用,Ic50 值低至 27 Nm.在 Hcv 亚基因组复制子测定中,这些尿苷类似物的氨基磷酸酯前药表现出非常有效的活性,Ec50 值低至 20 Nm.先导化合物 Al-335 (53) 在体外单次口服剂量后,在人原代肝细胞和 Huh-7 细胞以及狗肝脏中表现出高水平的三磷酸核苷.化合物 53 被选择用于临床开发,在 1 期和 2 期试验中显示出有希望的结果.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B00143
海关参考信息
- 2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇
2905320000-1,2-丙二醇
2905399001-1,3-丙二醇
2905450000-丙三醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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合成参考文献
参考文献:10.1021/jacs.5c05014
摘要:Wang J, Pan Y, Liu Y, Huang B, Jin G, Zhang L, Zhou F, Chang X, Huang Y, Yan L, Dong Y, Rao Z, Liu D, Lou Z. Structural Basis and Rational Design of Nucleotide Analogue Inhibitor Evading the SARS-CoV-2 Proofreading Enzyme. J Am Chem Soc. 2025 Jun 25;147(25):21896–906. doi: 10.1021/jacs.5c05014.
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