📜5-溴-2-氯吡啶,草酸二乙酯置于正丁基锂体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应生成 (6-氯吡啶-3-基)(氧基)乙酸乙酯
参考文献:新型3-恶唑烷二酮-6-萘基-2-吡啶酮类化合物作为有效和口服生物利用的ep 3受体拮抗剂的结构-活性关系研究
标题:新型3-恶唑烷二酮-6-萘基-2-吡啶酮类化合物作为有效和口服生物利用的ep 3受体拮抗剂的结构-活性关系研究
摘要:探索了通过高通量筛选鉴定出的3-恶唑烷二酮-6-萘基吡啶酮系列的多个区域.对这些区域的sar研究包括左侧的恶唑烷二酮部分,恶唑烷二酮环上的α-取代基,中央吡啶酮核心以及中央吡啶酮核心上的取代基,导致发现了有效的ep 3受体拮抗剂,例如化合物29,该拮抗剂具有出色的化学性质.大鼠药代动力学特性.讨论了这些新型化合物的合成和合成孔径雷达以及代表性化合物的dmpk特性.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2011.03.107