📜苯甲腈置于溴,溶剂黄146体系中,用 乙醇,二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 51.0H,反应生成 2-(乙胺基)苯丙酮盐酸盐
参考文献:N-乙基-己二酮类似物的构效关系:α-碳侧链长度在小鼠作用机制,细胞毒性和行为效应中的作用
标题:N-乙基-己二酮类似物的构效关系:α-碳侧链长度在小鼠作用机制,细胞毒性和行为效应中的作用
摘要:合成卡西酮是 β-酮基安非他明衍生物,其出现在过去几十年中急剧增加.n-乙基取代的卡西酮已被证明可有效抑制多巴胺 (Da) 摄取并在小鼠中诱导精神刺激和奖赏效应.然而,关于n-乙基卡西酮的α-碳侧链长度对其药理毒理作用的影响知之甚少.因此,本研究的目的是合成和研究五种n-乙基取代卡西酮的体外和体内作用: N-乙基-卡西酮 (Nec),N-乙基-丁苯酮 (Neb),N-乙基-戊烯酮,N-乙基己酮 (Neh),和n-乙基七酮.表达人 Da 或血清素转运蛋白(hdat 和 Hsert)的 Hek293 细胞用于摄取抑制和结合测定.pc12 细胞用于细胞毒性测定.瑞士 Cd-1 小鼠用于研究体内精神刺激,焦虑和奖励特性.我们的结果表明,所有测试的卡西酮都能够抑制 Da 摄取并且具有 Dat 选择性.da 摄取抑制剂的效力随着脂肪族侧链从甲基到丙基的延长而增加,当从丁基增加到戊基时减少,这与倒
DOI:10.1021/acschemneuro.2C00772