📜1-(2,3-Dihydrobenzo[b][1,4]Dioxin-6-yl)Ethan-1-Ol置于戴斯-马丁氧化剂体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 16.0H,以82%的收率获得6-乙酰基-1,4-苯并二氧杂环
参考文献:靶向弓形虫钙依赖性蛋白激酶1的新型高效咪唑并[1,2-B ]哒嗪的开发
标题:靶向弓形虫钙依赖性蛋白激酶1的新型高效咪唑并[1,2-B ]哒嗪的开发
摘要:使用基于结构的设计方法,我们开发了一系列新的咪唑并[1,2-B ]哒嗪类药物,靶向弓形虫的钙依赖性蛋白激酶-1(cdpk1).由此合成了二十种衍生物.结构活性关系和对接研究证实了这些抑制剂在tg Cdpk1的atp结合口袋中的结合模式.然后鉴定了两种先导化合物(16A和16F),它们能够在低纳摩尔浓度下阻断tg Cdpk1的酶促活性,并且对一组哺乳动物激酶具有非常好的选择性.这些抑制剂的潜力已在体外t上得到证实.刚地生长,Ec 50值分别为100 Nm和70 Nm.这些最佳候选物还显示出对哺乳动物细胞的低毒性,并被选择用于急性弓形虫病小鼠模型的进一步体内研究.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2015.10.004