📜5-氨基-2-硝基三氟甲苯置于氯化亚砜,苄基三丁基氯化铵,Potassium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基乙酰胺,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 12.5H,反应生成 R-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
参考文献:一种合成光学活性α-羟基丙酰胺衍生物的方法
标题:一种合成光学活性α-羟基丙酰胺衍生物的方法
摘要:本发明公开了一种合成光学活性α‑羟基丙酰胺衍生物的方法,属于有机合成领域.通过以脯氨酸为手性助剂,与甲基丙烯酰氯经酰化,溴化,脱手性助剂,与4‑氰基‑3‑三氟甲基苯胺发生亲核取代反应,得3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基‑n‑[(4‑氰基‑3‑三氟甲基)苯基]丙酰胺.再与对氰基苯酚发生亲核取代反应,制得光学活性化合物3‑(4‑氰基苯氧基)‑n‑[4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺.利用光学活性的3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸与4‑硝基‑3‑三氟甲基苯胺发生氨解,与对乙酰胺基苯酚发生亲核取代反应,制得光学活性化合物3‑(4‑乙酰氧基苯氧基)‑n‑[4‑硝基‑3‑三氟甲基苯基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺.本发明是一种高效合成光学活性α‑羟基丙酰胺衍生物的方法.