CAS: 32780-64-6; Labetalol Hydrochloride

该化合物是一种主要用作抗血压剂的药物化合物,它属于被称为乙型阻塞剂的药物类别,特别是一种非选择性的乙型对抗剂,具有额外的甲型1肾上腺阻塞特性;这一双重作用有助于降低血压,降低心率和分层血管;该物质通常以盐酸盐的形式施用,增加其溶解性和生物利用率;盐酸拉贝罗的特点是其中性亲脂性,允许其有效跨过生物膜;它通常用于高血压管理,包括高血压紧急情况和孕妇的高血压或先兆子阻塞;常见副作用可能包括眩晕,疲劳和胃肠扰动;该化合物一般都受到很好的调控,但对于哮喘病人或某些心脏病患者,由于其非选择性的乙型阻塞效应,告诫他们谨慎行事.

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CAS号22374-89-6 1-甲基-3-苯基丙胺 | CAS号76143-20-9 5-甲酰基-2-羟基苯甲酰胺

合成工艺路线路线简述

    2-Hydroxy-5-Benzamide Hydrochloride置于platinum On Activated Charcoal,Palladium Oxide On Charcoal 氢气体系中,用 乙醇 用作溶剂,以67%的收率获得柳胺苄心定
    参考文献:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
    标题:来自水杨酰胺的芳基乙醇胺具有α-和β-肾上腺素受体阻断活性.拉贝洛尔,其对映异构体和相关水杨酰胺的制备.
    摘要:已经制备了一系列基于水杨酰胺的苯乙醇胺(3),并显示出具有β-肾上腺素阻断特性.当碱性氮原子被某些芳烷基取代时,这些化合物也会封闭α-肾上腺素受体.1-甲基-3-苯基丙基衍生物拉贝洛尔(34)在动物和人类中均具有降压作用,并描述了其四种立体异构体的合成.在两个不对称中心具有r构型的对映体90具有大部分的β-阻断活性,但是几乎没有α-阻断活性.在醇碳上具有s构型并且在氨基取代基上具有r构型的化合物主要是α-肾上腺素受体阻断剂89.
    Doi:10.1021/jm00348A013

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6030613-A
    优先权日:1995-01-17
    标题:Receptor specific transepithelial transport of therapeutics
    发明人:BLUMBERG RICHARD S; SIMISTER NEIL E; LENCER WAYNE I
    权利人:BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL; UNIV BRANDEIS
    摘要:The present invention relates in general to methods and products for initiating an immune response against an antigen, and in particular relates to transepithelial delivery of antigens to provoke tolerance and immunity. The present invention further relates to methods and products for the transepithelial delivery of therapeutics. In particular, the invention relates to methods and compositions for the delivery of therapeutics conjugated to a FcRn binding partner to intestinal epithelium, mucosal epithelium and epithelium of the lung. The present invention further relates to the synthesis, preparation and use of the FcRn binding partner conjugates as, or in, pharmaceutical compositions for oral systemic delivery of drugs and vaccines.

    专利号:US-7547436-B2
    优先权日:1995-01-17
    标 题:Receptor specific transepithelial transport of therapeutics
    发明人:BLUMBERG RICHARD S; LENCER WAYNE I; SIMISTER NEIL E
    权利人:BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL; UNIV BRANDEIS
    摘要:The present invention relates in general to methods and products for initiating an immune response against an antigen, and in particular relates to transepithelial delivery of antigens to provoke tolerance and immunity. The present invention further relates to methods and products for the transepithelial delivery of therapeutics. In particular, the invention relates to methods and compositions for the delivery of therapeutics conjugated to a FcRn binding partner to intestinal epithelium, mucosal epithelium and epithelium of the lung. The present invention further relates to the synthesis, preparation and use of the FcRn binding partner conjugates as, or in, pharmaceutical compositions for oral systemic delivery of drugs and vaccines.

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

    专利号:CN-209631424-U
    优先权日:2018-11-22
    标 题 :A kind of labetalol hydrochloride Material synthesis centrifuge
    建德市紫山湾精细化工有限公司
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    手机:13671938786
    传真:QQ:620027714(焦)
    邮箱:fay@hn-furui.com,holly@hn-furui.com
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    主要参考文献


    1: Shekhar S, Gupta N, Kirubakaran R, Pareek P. Oral nifedipine versus intravenous labetalol for severe hypertension during pregnancy: a systematic review and meta-analysis. BJOG. 2016 Jan;123(1):40-7. doi: 10.1111/1471-0528.13463. Epub 2015 Jun 26. Review. doi: 10.1517/14740338.2015.998197. Review. doi: 10.1016/j.ajem.2011.06.040. Epub 2011 Sep 9. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review.
    12: Reid JL, Meredith PA, Elliott HL. Labetalol and the management of hypertension. J Cardiovasc Pharmacol. 1981;3 Suppl
    1:S60-8. Review. Review. Review.

    合成参考文献


    摘要:Jitchuken Zenrinsho Kenkyuho. Central Institute for Experimental Animals, Research Reports., 6(273), 1980
    摘要:Hokkaido Igaku Zasshi. Hokkaido Journal of Medical Science., 53(15), 1978 []
    参考文献:10.1208/s12249-017-0716-2
    摘要:Prachi S, Komal C, Priti MJ. Influence of Peroxide Impurities in Povidone on the Stability of Selected β-Blockers with the Help of HPLC. AAPS PharmSciTech. 2017 Oct;18(7):2410–7. doi: 10.1208/s12249-017-0716-2.
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