CAS: 213819-48-8; (S)-4-Ethyl-4-Hydroxy-11-(2-(Isopropylamino)Ethyl)-1H-Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-3,14(4H,12H)-Dione Hydrochloride
该化合物是一种合成阵列毒剂衍生物和托波异构体1抑制剂,主要用于肿瘤研究和治疗应用,其机制包括稳定托波异构体酶I-DNA综合体,导致DNA线断裂和快速分裂细胞中的多孔化;盐酸盐形式提高了溶性与稳定性,便利了配方与管理;Belotecan盐酸盐展示了强大的抗豆素活动,特别是在小型细胞肺癌和卵巢癌模型中.其药用植物基因特征,包括可预测的清除和可管理的毒性,使它成为临床研究的可行候选物.该综合体的结构改变提高了药效,降低了耐药机制的易感性,而早期的耐药性比早期的耐药性模拟更强.
- 英文名称(S)-4-Ethyl-4-Hydroxy-11-(2-(Isopropylamino)Ethyl)-1H-Pyrano[3',4':6,7]Indolizino[1,2-B]Quinoline-3,14(4H,12H)-Dione Hydrochloride
- 中文名称2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐
- IUPAC名称(S)-4-ethyl-4-hydroxy-11-(2-(isopropylamino)ethyl)-1,12-dihydro-14H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H)-dione hydrochloride
- 其它别名Belotecan Hydrochloride; Camtobell Hydrochloride; Belotecan Hcl; Belotecan Hydrochloride [mi]; Belotecan Hydrochloride [usan]; Belotecan Hydrochloride; (19S)-19-Ethyl-19-Hydroxy-10-[2-(P
- CAS编号213819-48-8
- MFCD编号:MFCD07772313
- FDA UNII编号:01DZ4127G7
- 分子式:C25H28ClN3O4分子量:469.97
- 产品CID: 1109592
- 同类组份化合物CAS256411-32-2 (free base)213819-48-8 (HCl)
- 产品分类有机原料 → 生物碱及其衍生物 → 喜树碱
物理性质
- 熔点>218°C (分解)
- 沸点772.4 °C at 760mmHg
- 闪点420.9 °C
- PSA:93.45
- LogP:3.813
- 蒸汽压4.21E-25mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly)
- 外观形态浅米色至浅棕色固体
- 储存条件在惰性气体(氮气或氩气)下 2-8°C
- 产品应用该化合物是一种新型的阵营动物衍生抗乳粉剂;它作为一种强有力的DNA,对各种肿瘤类型具有抗癌活动的异构酶I抑制剂;它对口服夸度细胞癌细胞细胞(YD-8,YD-9,Y D-38)和显性细胞(LN229,U251MG,U343MG和U87MG)产生严重的细胞毒性影响;它诱发癌症细胞中的多孔病和G2/M相细胞循环阻断;它显示出对活体内微粒生长的重大抑制作用.
上下游产品
CAS号78287-26-0 (S)-4-乙基-4-羟基-1... | CAS号75-31-0 异丙胺 | CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号7689-03-4 喜树碱合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Camtobell Hydrochloride 主要起始原料 (+)-Camptothecin
- (文献来源)合成步骤主要原料 (+)-Camptothecin
📜喜树碱置于盐酸,叔丁基过氧化氢,硫酸,Iron(II) Sulfate体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 61.0H,反应生成2-(氨甲基)苯乙酸盐酸盐
参考文献:Ahn,Soon Kil; Choi,Nam Song; Jeong,Byeong Seon,Journal Of Heterocyclic Chemistry,2000,Vol. 37,# 5,P. 1141-1144
标题:Ahn,Soon Kil; Choi,Nam Song; Jeong,Byeong Seon,Journal Of Heterocyclic Chemistry,2000,Vol. 37,# 5,P. 1141-1144
海关参考信息
- 2902200000-苯
2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇
2905320000-1,2-丙二醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:CN-116253741-B
优先权日:2022-12-30
标 题 :A kind of synthesis method of bellotecan derivative
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Park YH, Chung CU, Park BM, Park MR, Park DI, Moon JY, Park HS, Kim JH, Jung SS, Kim JO, Kim SY, Lee JE. Lesser Toxicities of Belotecan in Patients with Small Cell Lung Cancer: A Retrospective Single-Center Study of Camptothecin Analogs. Can Respir J. 2016;2016:3576201. doi: 10.1155/2016/3576201. Epub 2016 Nov 27.
2: Oh IJ, Kim KS, Park CK, Kim YC, Lee KH, Jeong JH, Kim SY, Lee JE, Shin KC, Jang TW, Lee HK, Lee KY, Lee SY. Belotecan/cisplatin versus etoposide/cisplatin in previously untreated patients with extensive-stage small cell lung carcinoma: a multi-center randomized phase III trial. BMC Cancer. 2016 Aug 26;16:690. doi: 10.1186/s12885-016-2741-z.
3: Mulholland K, Wu C. Computational Study of Anticancer Drug Resistance Caused by 10 Topisomerase I Mutations, Including 7 Camptothecin Analogs and Lucanthone. J Chem Inf Model. 2016 Sep 26;56(9):1872-83. doi: 10.1021/acs.jcim.6b00317. Epub 2016 Sep 1. doi: 10.1002/ardp.201500045. Epub 2015 Apr 27. doi: 10.1002/med.21342. Epub 2015 Mar 21. Review.
合成参考文献
参考文献:10.1007/s00280-011-1664-2
摘要:La-Beck NM, Zamboni BA, Gabizon A, Schmeeda H, Amantea M, Gehrig PA, Zamboni WC. Factors affecting the pharmacokinetics of pegylated liposomal doxorubicin in patients. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Jan;69(1):43–50. doi: 10.1007/s00280-011-1664-2.
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