3-(4-乙酰基氨基苯甲酰基)丙酸置于一水合肼,Potassium Hydroxide体系中,用 二乙二醇 用作溶剂,化学反应 8.0H,反应生成4-(4-氨基苯基)丁酸
参考文献:新型enmein型二萜类杂化物与氮芥末结合:有望用于抗癌治疗药物的合成.
标题:新型enmein型二萜类杂化物与氮芥末结合:有望用于抗癌治疗药物的合成.
摘要:天然来源的半球蛋白型二萜类化合物对多种人类癌细胞具有细胞毒性.然而,它们的医学应用受到化学疗法效力不足的阻碍.因此,设计并合成了一系列新型的烯醇式二萜类杂种与氮芥类,以增加抗肿瘤功效,同时降低全身毒性.大多数缀合物比亲本二萜和氮芥具有更强的抗增殖活性,特别是对于具有多重耐药性的肿瘤细胞系bel-7402 / 5-Fu.其中,化合物e2在人白血病hl-60细胞,人前列腺癌pc-3细胞,人肝癌bel-7402细胞和耐药性人肝癌bel-7402 / 5-Fu细胞中表现出最强的抑制活性. Ic50值分别为7.83μm,3.97μm,0.77μm和2.07μm.另外,还从l-02人正常肝细胞和bel-7402恶性肝细胞之间的细胞毒性评估中观测到选择性指数超过130的高选择性.作用机理的进一步研究表明,E2诱导bel-7402肝癌细胞凋亡和g1期细胞周期停滞.此外,线粒体途径的功能障碍也与e2启动的细
Doi:10.1016/j.Ejmech.2018.01.069