CAS: 127582-76-7; Fmoc-7-Ahp-Oh

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氯甲酸-9-芴基甲酯 (Fluorenylmethoxy)Carbonyl Chloride 28920-43-6
9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 N-(9H-Fluoren-2-Ylmethoxycarbonyloxy)Succinimide 82911-69-1

氯甲酸-9-芴基甲酯,7-氨基庚酸置于sodium Carbonate体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 18.0H,以89%的收率获得fmoc-7-氨基庚酸
参考文献:固定在树脂上的异羟肟酸 (Hair):用于合成双靶向 Hdac 抑制剂和 Hdac 降解剂 (Protac) 的工具箱.
标题:固定在树脂上的异羟肟酸 (Hair):用于合成双靶向 Hdac 抑制剂和 Hdac 降解剂 (Protac) 的工具箱.
摘要:通过多靶点药物抑制多个癌症相关途径是现代抗癌药物发现中的一种新兴方法.在这里,基于组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (Hdaci) 和烷化剂之间已确立的协同作用,我们提出了一系列使用药效团连接策略的烷化 Hdaci 的发现.为了并行合成目标化合物,我们开发了一种有效的固相支持方案,使用固定在树脂上的异羟肟酸(hair)作为稳定且通用的构建块来制备功能化 Hdaci.最有前途的化合物3 N在细胞凋亡诱导,半胱天冬酶 3/7 激活和 Dna 损伤 (γ-H2Ax) 形成方面的活性明显高于任一活性成分单独的活性总和.此外,为了证明我们预装树脂的实用性,Hair 方法成功扩展到概念验证蛋白水解靶向嵌合体 (Protac) 的合成,该嵌合体可有效降解组蛋白脱乙酰酶.
Doi:10.1002/anie.202006725

专利信息

专利号:US-9267949-B2
优先权日:2011-06-15
标 题 :Alkylamino BODIPY dyes as selective fluorescent probes for proteins and mouse embryonic stem cells
发明人：CHANG YOUNG-TAE; VENDRELL ESCOBAR MARC; ZHAI DUANTING; KANG NAM-YOUNG; CHANDRAN YOGESWARI
权利人:CHANG YOUNG-TAE; VENDRELL ESCOBAR MARC; ZHAI DUANTING; KANG NAM-YOUNG; CHANDRAN YOGESWARI; UNIV SINGAPORE; AGENCY SCIENCE TECH & RES
摘要:The present invention discloses a series of alkylamino BODIPY dyes, methods for preparing a library of alkyl-amino BODIPY dyes via solid-phase synthesis, and the use of the alkyl-amino BODIPY dyes as fluorescent sensors for protein detection, cell imaging and cytometry applications, and staining of certain cell line.