CAS: 56592-32-6; Efrotomycin

该化合物是一种属于大型硫化物类的抗生素,主要用于抗菌特性,特别是抗模性细菌;该物质展示了一种行动机制,通过与50S的脊髓膜炎亚体结合,抑制细菌蛋白合成,从而防止细菌的生长和繁殖;该物质具有相对广泛活动的特点,使其在治疗各种感染方面有效;它通常通过注射进行,并因其药用植物特性而闻名,包括良好的组织渗透和中度半衰期;该化合物还受到肝脏代谢过程的影响,其排泄主要通过细胞体.

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    合成工艺路线路线简述

      📜3-{(2E,4E,6E)-7-[(2R,3S,4R,5S)-5-((3E,5E)-(1R,2S)-7-Amino-2-Methoxy-1,3-Dimethyl-Hepta-3,5-Dienyl)-3,4-Bis-Trimethylsilanyloxy-Tetrahydro-Furan-2-Yl]-2-Methyl-Hepta-2,4,6-Trienoyl}-4-(4-Methoxy-Benzyloxy)-1-Methyl-1H-Pyridin-2-One置于2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 0.08H,反应生成 依罗霉素
      参考文献:Total Synthesis Of Elfamycins: Aurodox And Efrotomycin. 2. Coupling Of Key Intermediates And Completion Of The Synthesis
      标题:Total Synthesis Of Elfamycins: Aurodox And Efrotomycin. 2. Coupling Of Key Intermediates And Completion Of The Synthesis
      摘要:
      DOI:10.1021/ja00292A039

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      主要参考文献


      1: Landini P, Bandera M, Goldstein BP, Ripamonti F, Soffientini A, Islam K, Denaro M. Inhibition of bacterial protein synthesis by elongation-factor-Tu-binding antibiotics MDL 62,879 and efrotomycin. Biochem J. 1992 May 1;283 ( Pt 3):649-52.
      2: Nielsen JB, Kaplan L. A resting cell system for efrotomycin biosynthesis. J Antibiot (Tokyo). 1989 Jun;42(6):944-51.
      8: Chartrain M, Hunt G, Horn L, Kirpekar A, Mathre D, Powell A, Wassel L, Nielsen J, Buckland B, Greasham R. Biochemical and physiological characterization of the efrotomycin fermentation. J Ind Microbiol. 1991 Jun;7(4):293-9. Japanese.

      合成参考文献


      摘要:Journal of Antibiotics., 29(1083), 1976 []
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