CAS: 183208-34-6; 5-Bromo-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridin-2-One

该化合物是一种溴化的环环化合物,其内含一个引信的pyrrolo[2,3-b]pyridine核心.这个脚架由于在结构上与生物活性运动的motifs相似,特别是在动脉抑制和以CNS为目标的药物开发方面,对医药化学有着极大的兴趣.在5位置上的溴替代增加了通过交叉相交反应进一步功能的再活动,使它成为结构-活动关系研究的多用途中间体.它的硬性双环系统有助于提高分子识别过程的结合性.它提供氢联结能力,而电脱性芳香系统则促进的相互作用.这种复合展示了药物发现应用的有利物理化学特性,包括在生理条件下的中溶性和稳定性.

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相似化合物

5654-97-7 1190322-81-6 1086064-49-4

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C&L通报

上下游产品

3,3,5-三溴-1H-吡咯[2,3-B]吡啶-2-酮 3,3,5-Tribromo-1,3-Dihydro-2H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridin-2-One 183208-32-4
3,3-二溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-2(3H)-酮 3,3-Dibromo-7-Azaoxindole 113423-51-1

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Bromo-1H-Pyrrolo[2 , 3-B]Pyridin-2(3H)-One 主要起始原料 3,3,5-Tribromo-Indolin-2-One
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3,3,5-Tribromo-Indolin-2-One
3,3,5-Tribromo-2-Oxindole置于ammonium Chloride体系中,用 四氢呋喃,锌 用作溶剂,化学反应生成5-溴-7-氮杂氧化吲哚
参考文献:Substituted Oxidole Derivatives As Protein Tyrosine And As Protein Serine/threonine Kinase Inhibitors
标题:Substituted Oxidole Derivatives As Protein Tyrosine And As Protein Serine/threonine Kinase Inhibitors
摘要:本发明总体上涉及新颖的取代吲哚化合物和组合物.这类化合物和组合物作为治疗药物,在治疗通过抑制或拮抗蛋白激酶激活的信号通路而缓解的疾病或状况方面具有效用.特别是,本发明涉及一系列取代吲哚化合物,这些化合物表现出蛋白酪氨酸激酶和蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用,并且可用于通过抑制这些激酶来抑制肿瘤生长,以及保护接受化疗的患者免受化疗引起的脱发.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7652137-B2
优先权日:2003-03-06
标 题:Synthesis of 5 substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines
发明人:GRACZYK PIOTR PAWEL; KHAN AFZAL; BHATIA GURPREET SINGH
权利人:EISAI R&D MAN CO LTD
摘要:The present invention provides a novel substituted azaindoline intermediate of formula (I) and a method for its synthesis. The novel substitued azaindoline intermediate (I) is provided for use in the manufacture of 5-substituted 7-azaindolines and 5-substituted 7-azaindoles.

专利号:US-8404670-B2
优先权日:2009-02-11
标题:Histamine H3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L
权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
摘要:Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

专利号:EP-1633750-B1
优先权日:2003-03-06
标题 :Synthesis of 5-substituted 7-azaindoles and 7-azaindolines

专利号:US-7772246-B2
优先权日:2007-08-01
标题:Pyrazole compounds as RAF inhibitors
发明人:CUI JINGRONG JEAN; DEAL JUDITH GAIL; GU DANLIN; GUO CHUANGXING; JOHNSON MARY CATHERINE; KANIA ROBERT STEVEN; KEPHART SUSAN ELIZABETH; LINTON MARIA ANGELICA; MCALPINE INDRAWAN JAMES; PAIRISH MASON ALAN; PALMER CYNTHIA LOUISE
权利人:PFIZER
摘要:The present invention is directed to compounds of Formula (I), n nand to pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as Raf inhibitors.

专利号:US-9834551-B2
优先权日:2013-04-18
标 题 :Substituted pyrrolo[2,3-b]pyrazines and substituted pyrazolo[3,4-b]pyridines as ITK and JAK kinase inhibitors
发明人:VANKAYALAPATI HARIPRASAD; YERRAMREDDY VENKATAKRISHNAREDDY; GANGIREDDY PARAMAREDDY; APPALANENI RAJENDRA P
权利人:ARRIEN PHARMACEUTICALS LLC
摘要:The present invention relates to compounds described by Formula I: n nsalts thereof, their synthesis, and their use as ITK and JAK3 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and or disorders such disease associated with abnormal cell growth such as autoimmune, inflammation, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, atherosclerosis, ulcerative colitis, psoriatic arthritis, psoriasis, Crohn's, metabolic and cancer diseases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions and processes for preparing the compounds of the invention.
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摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 1, 294.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 1, 285.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2017) 1, 303.
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