CAS: 302781-98-2; (3R,4S)-3-((S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl)-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenylazetidin-2-One
该化合物是众所周知的胆固醇吸收抑制剂Ezetimibe的合成衍生物,该化合物在母分子中缺乏氟原子,这可能影响其代谢稳定性和药用动力学特征.Desfroful Ezetimibe保留有选择地抑制肠刷边框NPC1L1运输器的能力,有效减少食用胆固醇的吸收.其结构改变在减少代谢降解或改变与药物代谢酶的相互作用方面可能带来好处,有可能改善生物利用率或安全特征.这使得它成为高胆固醇管理和相关的代谢障碍研究的宝贵中间或替代物.还需要进一步研究,以充分阐明其相对效力和药理特性.
- 英文名称(3R,4S)-3-((S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl)-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenylazetidin-2-One
- 中文名称去氟依折麦布
- IUPAC名称(3R,4S)-3-((S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl)-4-(4-hydroxyphenyl)-1-phenylazetidin-2-one
- 其它别名Desfluoro Ezetimibe; (3R,4S)-3-[(3S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl]-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenyl-2-Azetidinone; 1-Desfluoro Ezetimibe; Ezetimibe Desfluoro Analog; (3R,4S)-3-((S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl)-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenylazetidin-2-One; (3R,4S)-3-[(3S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl]-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenylazetidin-2-One; Ezetimibe-5; Ezetimibe Impuriry 7/desfluoro Ezetimibe/(3R,4S)-3-((S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-Hydroxypropyl)-4-(4-Hydroxyphenyl)-1-Phenylazetidin-2-One
- CAS编号302781-98-2
- MFCD编号:MFCD24386672
- EINECS号:898-579-5
- FDA UNII编号:JMX6V14RUT
- 分子式:C24H22FNO3分子量:391.44
- 产品CID: 1286122
- 产品分类分析化学 → 标准品 → 药典标准品和杂质标准品
物理性质
- 熔点>78°C (分解)
- 沸点642.8±55.0 °C at 760 mmHg
- 闪点342.6±31.5 °C
- 密度1.3±0.1 g/cm3
- pKa:9.72±0.30(预测)
- PSA:60.77
- LogP:3.2
- 折射率1.635
- 蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态白色至淡黄色固体
- 储存条件防潮, -20°C 冰箱, 在惰性气其中
- 产品应用该化合物是EZETIMIBE的杂质,是强效和代代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂;EZETIMIBE也是NIEMANN-PICK C1类1(NPC1L1)的抑制剂,也是NRF2的强大活化剂.
MSDS等安全信息
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2905121000-正丙醇
2905130000-正丁醇
2906210000-苄醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
