2-氨基-4-硝基甲苯置于硝酸,Sodium Hydroxide体系中,化学反应 12.0H,反应生成N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺
参考文献:苯氨基氨基嘧啶和吲哚/羟吲哚共轭物作为潜在的bcr-Abl抑制剂的合成及生物学评估
标题:苯氨基氨基嘧啶和吲哚/羟吲哚共轭物作为潜在的bcr-Abl抑制剂的合成及生物学评估
摘要:摘要吲哚/靛红素共轭的苯基-氨基-嘧啶衍生物已经合成,表征并在体外评估了其作为bcr-Abl抑制剂的潜力.在该系列中,发现所有衍生物(7A-7O)对k-562细胞系的毒性都比标准伊马替尼更高.化合物7L是该系列中活性最高的化合物,效力比伊米替尼(ic 50)高出近两倍.0.65μm).重组abl激酶的体外酶学研究显示,对于这些新型结合物中的大多数,其抑制作用范围在30-71 µm之间.另外,已经进行了建模和其他计算研究以分别了解bcr-Abl蛋白与靶分子的相互作用以及缀合物的类药物性质. 苯氨基氨基嘧啶和吲哚/羟吲哚共轭物作为潜在的bcr-Abl抑制剂的合成和生物学评估.
Doi:10.1007/s00044-019-02318-4