2-氨基-4-三氟甲基吡啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以87.96%的收率获得产物5-溴-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺
参考文献:一系列吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪衍生物的设计,合成和抗增殖活性评估.
标题:一系列吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪衍生物的设计,合成和抗增殖活性评估.
摘要:通过支架跳跃策略设计了一系列6-氨基羰基吡咯并[2,1-F] [1,2,4]三嗪衍生物.测量化合物14A对pi3K的ic 50值,显示对p110α和p110δ的选择性活性,Ic 50分别为122 Nm和119 Nm.通过srb测定法评估所有合成的化合物对人癌细胞的抗增殖活性.化合物14A,14P和14Q对五种类型的人类癌细胞显示出有效的抗增殖活性,在此还研究了14Q的pk特性.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2020.127194